1 雙氯芬酸鈉/米索前列醇介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Diclofenac Sodium/Misoprostol
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
1.6 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的藥理作用
雙氯芬酸鈉/米索前列醇含雙氯芬酸鈉和米索前列前列醇，前者有抗炎、止痛和解熱作用，後者對胃和十二指腸黏膜有保護作用。雙氯芬酸鈉爲苯乙酸類非甾體抗炎藥，主要通過抑制環氧化酶來阻斷花生四烯酸合成前列腺素，也可抑制脂氧化酶來阻斷花生四烯酸轉化爲白三烯，從而發揮抗炎作用。但同其他抗炎藥一樣，雙氯芬酸鈉的不良反應以胃腸道症狀和黏膜損傷居首位，原因在於雙氯芬酸鈉抑制胃腸黏膜生理性環氧酶-1，導致對局部有保護作用的前列腺素合成減少。雙氯芬酸鈉/米索前列醇中的米索前列前列醇是一種合成的前列腺素E1類似物，具有抑制胃酸分泌，增加重碳酸鹽和黏液含量，及增加胃黏膜血流量等作用，因而對胃黏膜有保護作用。補充這種外源性前列腺素，可預防或減少雙氯芬酸鈉對胃黏膜產生的不良影響，且不影響雙氯芬酸鈉的抗炎、止痛和解熱作用。有研究表明，雙氯芬酸鈉/米索前列醇的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康及萘普生相當，但對胃、十二指腸黏膜的保護作用則優於這三種藥物。
1.7 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的藥代動力學
空腹口服雙氯芬酸鈉在胃腸道吸收完全。單劑口服50mg後，達峯時間爲1～2h，血藥濃度峯值爲1.5μg/ml。血漿蛋白結合率達90%以上，在肝、腎及血液中濃度高。進入關節滑膜液後，其清除速度比血漿中慢，呈現滑膜液藥物濃度高於血漿濃度的現象。雙氯芬酸鈉的半衰期爲1～2h，主要在肝內代謝，然後以葡萄糖醛酸或硫酸結合物的形式排出體外，其中2/3經腎，1/3經膽汁和糞便排出。未發現雙氯芬酸鈉的吸收、代謝或排泄過程與年齡有關。腎功能受損者，按常規劑量單次給藥不會引起蓄積。雙氯芬酸鈉的藥動學在肝功能受損者和非肝病患者之間無差異。米索前列前列醇口服能迅速吸收，經去脂化成爲有活性的代謝物米索前列前列醇酸。該成分在血漿中易發現。達峯時間約爲10min，與血漿蛋白結合率不足90%。口服米索前列前列醇的80%經尿排出，清除半衰期爲30min。米索前列前列醇不影響動物肝臟的細胞色素P450酶系統。
1.8 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的適應證
雙氯芬酸鈉/米索前列醇爲抗風溼藥，可用於各種急、慢性關節炎、類風溼性關節炎、增生性骨關節病、強直性脊椎炎、軟組織風溼病、各種急性疼痛等。由於雙氯芬酸鈉/米索前列醇含胃腸黏膜保護劑，故對以往有消化性潰瘍伴或不伴出血、穿孔，有較嚴重慢性胃炎史，以往用非甾體類抗炎藥後有胃腸不良反應的患者特別適用，可防止發生胃腸黏膜損傷。
1.9 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的禁忌證
3.嚴重腎功能損害或腎功能進行性惡化者（肌酐清除率每分鐘小於30ml）。
4.肝功明顯受損者。
5.孕婦、哺乳婦女禁用。
1.10 注意事項
1.（1）肝、腎或心臟病患者。（2）正在接受鋰劑治療的患者。（3）凝血功能障礙或血友病患者（因雙氯芬酸鈉/米索前列醇抗血小板效應可能使病情惡化）。（4）脫水的患者：使用雙氯芬酸鈉/米索前列醇有增加腎毒性的危險。（5）有高血壓或其他易引起體液瀦留疾病的患者。
3.不要與其他非甾體類抗炎藥同用。
4.不要咀嚼或咬碎藥片。
1.11 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的不良反應
主要引起胃腸道不良反應，表現爲腹痛、腹瀉、噁心、消化不良、胃腸脹氣、嘔吐、胃炎、便祕、噯氣；也可引起頭痛、頭暈和皮疹等。尚可引起過敏反應、水腫、月經障礙、白帶增多、痛經、絕經後陰道出血及肝功能異常等。
1.12 雙氯芬酸鈉/米索前列醇的用法用量
每次1片，每天2～3次。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
雙氯芬酸鈉/米索前列醇含雙氯芬酸鈉和米索前列前列醇，前者有抗炎、止痛和解熱作用，後者對胃和十二指腸黏膜有保護作用。有研究表明，雙氯芬酸鈉/米索前列醇的療效與雙氯芬酸、吡羅昔康及萘普生相當，但對胃、十二指腸黏膜保護作用則優於這三種藥物。