3 阿莫普坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Almotriptan
3.3 別名
Almogran
3.4 分類
3.5 劑型
每片含阿莫普坦12.5mg。
3.6 阿莫普坦的藥理作用
偏頭偏頭痛出現與顱腦內血管運動及外周三叉神經複合體有關。普坦類藥物通過激動5-HT1B受體使顱內血管大面積收縮，及通過5-HT1D受體抑制神經遞質在三叉神經的傳遞，從而抑制致痛物質的生成而起到治療偏頭痛的作用。 阿莫普坦是選擇性5-HT1B/1D受體激動劑，對顱內血管的5-HT1B/1D有較好的選擇性，而不作用於外周動脈受體。它對5-HT1A和5-HT7的識別比對5-HT1B/1D的識別低35～51倍，而對其他受體的作用可以忽略不計。阿莫普坦具有高的血管選擇性，而對豬和兔的腎動脈要比對人的腎動脈的選擇性低。
3.7 阿莫普坦的藥代動力學
阿莫普坦在普坦類藥物中具有最高的生物利用度，可達70%。它在男性和女性受試者體內有相似的代謝過程，在對健康志願者的研究中表現出線性藥動學。 在分別口服阿莫普坦12.5mg，25mg及50mg後，其峯值Cmin爲49.5ng/mL，Cmax爲2135.5ng/ml。在口服200mg該藥物後，其Cmax及AUC分別爲565和3833.3ng/（h·ml）。該藥物達峯時間較爲恆定，在各種劑量下表現爲約1.5～3.8h之間。阿莫普坦的藥動學及生物利用度不受食物影響。阿莫普坦主要由腎和肝細胞色素CYP3A代謝，清除半衰期爲3.0～3.7h，主要經尿排泄。
3.8 阿莫普坦的適應證
3.9 注意事項
對於溫和或輕微的腎損傷患者，不需考慮劑量問題，對於較重的腎病患者注意每24小時只能口服12.5mg一次。
3.10 阿莫普坦的不良反應
在對小白鼠的研究中，阿莫普坦在口服達到300mg/kg的劑量下，沒有出現任何行爲毒性。當達到2000mg/kg的劑量下，也沒有觀察到任何威脅生命的急性毒性反應。
3.11 阿莫普坦的用法用量
口服，每24小時服用，12.5mg/次，1～2次。
3.12 專家點評
臨牀試驗數據指出，在12.5mg治療劑量下，該藥物在30分鐘內可以有效並顯著緩解偏頭痛。在口服1小時後，患者可以達到無痛目的。根據該試驗，口服2小時後，該藥物可以達到所有已知治療偏頭痛藥物的最大療效。一項長期公開的臨牀試驗指出，阿莫普坦在762名偏頭痛患者中，口服該藥的長期有效率爲84%；另外，當需要劑量加倍時，阿莫普坦同樣有效並有安全保障。 阿莫普坦有良好的順應性。在一項臨牀試驗中，在分別用阿莫普坦6.25，12.5mg及安慰劑以後，反彈現象分別爲13%，18%及16%，不能說明阿莫普坦本身與反彈現象有關。最後，研究也指出，阿莫普坦可因對陣發性偏頭痛與一般的偏頭痛提供相似的療效。