2 左旋甲狀腺素介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Levothyroxine
2.3 別名
左甲狀腺素；愛初新；甲四碘妥；左甲狀腺素鈉；特洛新；優甲樂；L-T4；Eltroxin；Euthyrox；Levaxin；Thyxine Sodium；Levothyroxine Sodium
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑：50μg，100μg。
2.針劑（鈉鹽）：1mg／10ml。
2.6 左旋甲狀腺素的藥理作用
人體血液甲狀腺素（T3、T4）中T4佔90%，T3的量雖少，但生物活性強，左旋甲狀腺素在體內轉變成三碘甲腺氨酸（T3），對甲狀腺功能減退症產生治療作用。左旋甲狀腺素可通過人體內分泌的反饋作用機制，抑制甲狀腺素（TSH）的分泌，減少甲狀腺TSH受體和血液中的TSH受體拮抗，預防甲亢復發。用時抑制腦垂體TSH的過度分泌，從而有效的預防甲狀腺腫復發。
2.7 左旋甲狀腺素的藥代動力學
口服易吸收，經用131I標記的甲狀腺素研究證明，血漿半衰期爲7～8天，組織中爲0.4天。吸收後，大部分與血漿蛋白牢固結合而徐徐進入組織細胞中，血漿蛋白結合率爲99%，但T3對血漿蛋白的親和力比T4低，其遊離量爲後者的10倍。其最大治療效果經數週後方可達到，調整劑量反應慢。停藥後亦可維持藥效數週。T4主要在肝、腎線粒體內脫碘，並與葡萄糖醛酸或硫酸結合經腎臟由尿液中排出。
2.8 左旋甲狀腺素的適應證
用於甲狀腺功能減退症。也可用於甲狀腺濾泡細胞癌和甲狀腺乳頭狀癌的輔助治療以及用於甲狀腺碘抑制試驗。
2.9 左旋甲狀腺素的禁忌證
2.10 注意事項
1.老年人慎用。
2.妊娠婦女慎用。
2.11 左旋甲狀腺素的不良反應
劑量較大時可出現心絞痛、心律失常、心悸、骨骼肌痙攣、心動過速、腹瀉、煩躁不安、興奮、失眠、頭痛、潮紅、出汗、體重過量減輕等，但當降低劑量或停藥數日後會逐漸消失。
2.12 左旋甲狀腺素的用法用量
1.成人：初始劑量每天50～100μg，每天1次，隨後每隔3～4周以50μg調整至適宜劑量，以保證穩定的正常新陳代謝，這可能需要每天200～300μg或較大劑量。若增加新陳代謝的功能產生過速（導致腹瀉、神經過敏、脈搏加快、失眠、震顫及在有潛伏性的心肌局部缺血情況時會心絞痛），應將劑量減低或停止1～2天，然後再從較低劑量開始。有冠心病或其他心血管病存在時，應用25μg爲首劑量較合適，隔4周後再每天增加25μg。
2.兒童：劑量爲0～6個月兒童，每天25～50μg，6～12個月每天50～75μg，1～5歲每天75～100μg，6～12歲每天100～150μg。
3.用於呆小病及幼年黏液性水腫，應用最大而又不致中毒的劑量（脈搏正常，無腹瀉或便祕）。一般初始劑量爲每天25μg，每2～4周增加25μg，直至出現輕度中毒症狀，然後稍微減量維持治療。幼年黏液性水腫症初始劑量每天50～100μg，維持劑量第1年通常爲每天100μg，較後幼年期升至300μg或較大劑量。空腹吸收最好，一般早餐前服用。用於甲狀腺碘抑制試驗，每天26μg/kg，連續7天。
2.13 藥物相互作用
1.參見甲狀腺素。有個例報道與洛伐他汀合用，後者可將甲狀腺素從其結合部位置換下來，使血清甲狀腺素升高。
2.14 專家點評
21例嚴重甲狀腺功能減退患者，每天1次口服左旋甲狀腺素適宜個人病情的劑量，治療2個月，用放射免疫法測定血清總甲狀腺素（TT4）、總三碘甲狀腺原氨酸（TT3）、遊離甲狀腺素（FT4）、遊離三碘甲狀腺原氨酸（FT3）和促甲狀腺激素（TSH）的濃度，來評價治療效果，結果表明用藥後血漿TT4在正常範圍，血清TT3、FT3、FT4接近於低限，但仍然在正常範圍內，血漿TSTSH高於正常，但明顯低於治療前。國外報道，對109例甲亢患者的研究隨機分成兩組，治療組60例接受左旋甲狀腺素每天100μg和甲巰咪唑每天10mg治療；對照組49例患者應用安慰劑和甲巰咪唑每天10mg治療，連續12個月。治療組在口服後1個月，TSH水平由28%下降至10%；對照組幾無改變。兩組患者在治療後18個月停藥，結果治療組TSH水平繼續下降至2.1%，但對照組抗體水平上升。表明聯合治療在降低TSH水平上比單一用藥更明顯。另一報道，對185例顯示多發性甲狀腺腫的患者，其中171例接受手術並長期應用左旋甲狀腺素治療，結果有9例復發，複發率爲5.3%；14例未接受左旋甲狀腺素治療者中，有6例復發，複發率爲43%。左旋甲狀腺素作用較甲狀腺片強，且維持時間長，口服制劑優甲樂目前已廣泛應用於臨牀。在一般治療劑量多數無明顯不良反應發生，治療效果明顯，是目前治療甲狀腺功能低下常用的較爲理想的藥物，應根據患者的具體病情選用藥物劑量。