2 英文參考
mirtazapine, mitrazapine[湘雅醫學專業詞典]
3 米氮平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mirtazapine ,org-3770、6-azamianserin、mepirzepine,Remeron
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
15mg/片;30mg/片;45mg/片。
米氮平爲兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有"Organon"字樣,另一面有代碼。15 mg和30 mg片劑上有刻痕。本藥包裝使用的是對兒童安全的擠破式條板包裝。每一板由不透明的白色聚乙烯膠片和鋁箔壓成,鋁箔靠藥片的一面有隔熱層。 若存放在避光乾燥處(2-30oC),保質期爲3年。
3.6 米氮平的藥理作用
米氮平爲作用於中樞突觸前α2受體拮抗藥,增強腎上腺素能的神經傳導。通過與中樞5-羥色胺(5-HT2,5-HT3)受體相互作用起調節5-HT的功能。米氮平兩種旋光對映體都具有抗抑鬱活性,左旋體阻斷α2受體和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平有鎮靜作用,有較好的耐受性,幾乎無抗膽鹼作用,其治療劑量對心血管系統無影響。
3.7 米氮平的藥代動力學
口服後很快被吸收,生物利用度約爲50%,約2h後血漿濃度達到高峯,血漿蛋白結合率約爲85%。平均半衰期爲20~40h,偶見長達65h,在年輕人中也偶見較短的半衰期。血藥濃度在服藥3~4天后達到穩態,此後將無體內聚集現象發生。其主要的代謝方式爲脫甲基及氧化反應,脫甲基後的代謝產物與原化合物一樣仍具有藥理活性。米氮平在服藥後幾天內通過尿液和糞便排出體外。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
3.8 米氮平的適應證
用於治療各種抑鬱症。對症狀如快感缺乏、精神運動性抑鬱、睡眠欠佳(早醒)以及體重減輕均有療效。也可用於其他症狀如對事物喪失興趣、自殺觀念以及情緒波動(早上好,晚上差)。 本藥在用藥1-2周後起效。
3.9 米氮平的禁忌證
1.對米氮平過敏者禁用。
2.患精神分裂症及其他精神病的患者服用後其症狀會惡化,妄想可能加重故禁用。
3.處於抑鬱期的躁狂抑鬱症患者使用後,有可能轉變爲躁狂相,應禁用。
3.10 注意事項
2.連續用藥4~6周後發現患者有發燒、喉痛或其他感染症狀時,應立即停止用藥並做周圍血象檢查。
3.米氮平雖無成癮性,但長期服用後突然停藥有可能引起噁心、頭痛及不適。
4.老年患者服藥劑量與成人相同,但應在醫生密切觀察下逐漸加量,以使達到滿意的療效。
5.米氮平有可能影響注意力,使用米氮平應避免從事需較好注意力和機動性的操作活動。
6.患者連續服藥至症狀完全消失4~6個月後再逐漸停藥;若療效不顯著,可將劑量增加至最大劑量。但若劑量增加2~4周後仍無作用,應停止使用該藥。
9.心臟病如傳導阻滯、心絞痛和近期發作的心肌梗死患者應慎用。
10.米氮平有很弱的抗膽鹼作用,前列腺肥大患者、急性窄角性青光眼和眼內壓增高的患者慎用。
3.11 米氮平的不良反應
1.常見的副作用有食慾增加、體重增加、嗜睡、鎮靜,通常發生在服藥後的前幾周(此時減少劑量並不能減輕副作用,反而會影響其抗抑鬱效果)。
2.少見的副作用有體位性低血壓、躁狂症、驚厥發作、震顫、肌痙攣、急性骨髓抑制(嗜紅細胞增多、粒細胞缺乏、再生障礙性貧血以及血小板減少症)、血清轉氨酶水平增高、藥疹等。
3.12 米氮平的用法用量
口服給藥,吞服不宜嚼碎,每次15mg,1次/d,逐漸加大劑量至獲得最佳療效。有效劑量通常爲15~45mg/d。建議臨睡前服用,也可分次服用(如早晚各服1次)。 病人應連續服藥,最好在病症完全消失4-6月後再逐漸停藥。當劑量合適時,藥物應在2-4內有顯著療效。若效果不夠顯著,可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加2-4周後仍無作用,應停止使用該藥。
3.13 藥物相互作用
1.米氮平可加重酒精對中樞的抑制作用,因此在治療期間應禁止飲酒。