3 茴拉西坦藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Huilaxitan
3.1.3 英文名
Aniracetam
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C12H13NO3 219.24
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲1-（4-甲氧基苯甲酰基）-2-吡咯烷酮。按乾燥品計算，含C12H13NO3應爲98.0%～102.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。
3.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲118～122℃。
3.5.2 吸收係數
取本品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在282nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲476～506。
3.6 鑑別
（1）取本品約50mg，置試管中，加硫酸2ml使溶解，溶液顯淡黃色，加水2ml，加亞硝酸鈉試液數滴，振搖10～15分鐘，生成白色沉澱。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》769圖）一致。
3.7 檢查
3.7.1 有關物質
取本品約10mg，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，檢測波長爲254nm。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%；精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積的5倍（1.0%）。
3.7.2 殘留溶劑
3.7.2.1 乙醇與甲苯
取本品約0.1g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺1ml使溶解，密封，搖勻，作爲供試品溶液；分別取乙醇、甲苯適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中分別含乙醇500μg、甲苯89μg的溶液，精密量取1ml，置20ml頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷爲固定液（或極性相近）的毛細管柱爲色譜柱；起始溫度40℃，維持5分鐘，以每分鐘20℃的速率升溫至160℃，維持5分鐘，檢測器溫度爲240℃；進樣口溫度爲220℃；頂空瓶平衡溫度爲100℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，乙醇峯與甲苯峯之間的分離度應符合要求。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。
3.7.3 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.l%。
3.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅧH 第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以乙腈－水（35：65）爲流動相；檢測波長爲283nm。取茴拉西坦50mg，置50ml比色管中，加甲醇5ml，置70℃水浴中加熱1小時，放冷，用流動相稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，茴拉西坦峯與降解產物峯（相對保留時間約爲0.88）之間的分離度應符合要求。理論板數按茴拉西坦峯計算不低於1500。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相使溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.08mg的溶液，作爲供試品溶液。精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取茴拉西坦對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
腦功能改善藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
（1）茴拉西坦分散片 （2）茴拉西坦膠囊 （3）茴拉西坦顆粒
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本
4 茴拉西坦藥品介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Aniracetam
4.3 別名
阿尼西坦；茴酰咯酮；腦康酮；三樂喜；腦康復；吡咯烷酮乙酰胺；乙酰胺吡咯酮；吡乙酰胺；酰胺吡酮；Draganon
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑：0.05g，0.1g；
2.膠囊：0.1g；
3.口服液：0.1g（10ml），0.2mg（10ml）。
4.6 茴拉西坦的藥理作用
茴拉西坦有較強的促進記憶力功能。動物實驗中，茴拉西坦能促進大腦海馬區乙酰膽鹼的釋放，增強膽鹼能傳遞。對膽鹼拮抗劑、腦缺血、電休克等模擬的記憶和學習功能損害有一定的逆轉效應；茴拉西坦對東莨菪鹼造成的識別能力損傷也有效。臨牀應用表明，茴拉西坦對老年性癡呆患者的認知功能和某些自覺症狀有一定的改善作用。此外，用於治療腦血管病所致思維功能下降也有較好的療效。
4.7 茴拉西坦的藥代動力學
茴拉西坦口服吸收完全，存在明顯的首過效應，蛋白結合率約爲66%。tl/2β爲35min。84%的用量隨尿排出，0.8%隨糞便排出，另11%以CO2形式呼出。
4.8 茴拉西坦的適應證
2.阿爾茨海默病。
4.9 茴拉西坦的禁忌證
對茴拉西坦過敏者、孕婦和哺乳者禁用。
4.10 注意事項
腎功能障礙者，對其巴比咯烷醇類藥物不能耐受者，Huntington舞蹈症者慎用。
4.11 茴拉西坦的不良反應
發生率低且不嚴重，常見的有激動、失眠、頭痛、眩暈、腹瀉、皮疹等，一般不需停藥。 偶見口乾、嗜睡。
4.12 茴拉西坦的用法用量
安全範圍1日0.3g～1.8g。
2.治療腦血管病引起的各種精神症狀：0.6～1.5g/d，2～3次分服。
3.腦梗死、激動和（或）抑鬱：建議劑量爲0.2g／次，3次／d。
4.13 藥物相互作用
（尚不明確）