3 重組賴脯人胰島素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Insulin Lispro
3.3 別名
Humalog
3.4 分類
3.5 劑型
每毫升注射劑中含重組賴脯人胰島素100個單位,16mg甘油,1.88mg磷酸氫二鈉,3.15mg間甲酚,氧化化鋅的含量調整到能提供0.0197mg鋅離子,微量石炭酸,還有水。重組賴脯人胰島素pH在7.0~7.8。
3.6 重組賴脯人胰島素的藥理作用
重組賴脯人胰島素是一個胰島素類似物,起效快,但持續時間短,供注射使用。重組賴脯人胰島素使糖代謝正常化,在肌肉及其他組織(除了腦)胰島素快速地在細胞間轉運葡萄糖和氨基酸,促進同化作用,抑制蛋白質分解代謝。在肝臟中,胰島素促進形成肝糖的葡萄糖吸收和貯藏,抑制糖異生,並且促進過剩的葡萄糖轉化成脂肪。
3.7 重組賴脯人胰島素的藥代動力學
重組賴脯人胰島素的生物利用度與人胰島素相當,給藥0.1~0.2U/kg時,絕對生物利用度在55%~77%,血濃峯值在給藥後30~90分鐘內出現。對健康受試者和糖尿病患者的臨牀研究表明重組賴脯人胰島素起效快,降血糖效果顯著,但是持續時間短。動物實驗研究表明,重組賴脯人胰島素的代謝與人體胰島素代謝一致。
3.8 重組賴脯人胰島素的適應證
用於治療1型糖尿病,起效快,但作用時間短。對於1型糖尿病,應與長效胰島素聯用。對於2型糖尿病,可與磺酰脲類降糖藥聯用,此時不需要再與長效降糖藥聯用。
3.9 注意事項
重組賴脯人胰島素不可用於低血糖者及對重組賴脯人胰島素及其製劑中成分過敏的患者
3.10 重組賴脯人胰島素的不良反應
使用重組賴脯人胰島素常見不良反應有過敏反應、注射部位反應、脂肪代謝障礙、瘙癢、發疹及低血糖。
3.11 重組賴脯人胰島素的用法用量
重組賴脯人胰島素應在餐前15分鐘或餐後迅速給藥,根據病人情況由醫生決定 用量。
3.12 專家點評
重組賴脯人胰島重組賴脯人胰島素是一個人胰島素類似物,起效快,降血糖效果顯著,但持續時間短。對健康受試者和I型糖尿病患者(胰島素依賴型)給藥表明重組賴脯人胰島素的吸收比人胰島素(U100)的吸收要快。健康受試者皮下給藥的劑量在0.1~ 0.1U/kg時,最高血藥濃度在給藥後30~90分鐘內出現,當健康受試者接受同等劑量的人胰島素時,峯值在給藥後50~120分鐘中出現,Ⅰ型糖尿病患者也出現同樣的結果。對1008名Ⅰ型糖尿病患者和Ⅱ型糖尿病患者(非胰島素依賴型)進行交叉試驗研究表明,重組賴脯人胰島素降低餐後血糖與人胰島素相比效果明顯。重組賴脯人胰島素和人胰島素皮下給藥時,重組賴脯人胰島素的t1/2是1小時,而人胰島素的爲1.5小時。當進行靜脈注射給藥時,兩者均體現了劑量依賴型消除,0.1U/kg劑量時t1/2爲26分鐘,0.2U/kg時t1/2則爲52分鐘。