3 依他普特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Etanercept
3.3 別名
Enbrel
3.4 分類
3.5 劑型
25mg。
3.6 依他普特的藥理作用
依他普特屬於選擇性免疫抑制劑。依他普特是一種人腫瘤壞死因子(TNF)受體p75Fc融合蛋白,爲TNF與細胞表面受體結合的競爭性抑制劑。TNF與炎症過程的發生有關,在類風溼性關節炎(RA)的發生中具有關鍵作用,在RA患者中,其含量明顯增加,且還與IL-1的生成有關。依他普特具有可溶性,在細胞中能與TNF結合,從而阻滯細胞因子與TNF受體結合。依他普特在與TNF受體結合後,可遏阻TNF與細胞表面TNF受體的相互作用,清除多餘的TNF,同時還可調節由TNF誘導和控制的生理反應。動物試驗顯示,依他普特具有預防和治療關節炎的作用,可使關節炎的發生率明顯下降,並具有免疫抑制作用。
3.7 依他普特的藥代動力學
依他普特單劑量皮下注射後,72h可達血藥峯值。平均t1/2爲115h。
3.8 依他普特的適應證
用於對甲氨蝶呤抗風溼治療效果不明顯的成年人活動性類風溼性關節炎患者,也可用於4~17歲對甲氨蝶呤不耐受或療效不佳的活動性多發性青少年關節炎患者。
3.9 依他普特的禁忌證
1.對依他普特過敏者、孕婦、哺乳者禁用。
2.膿毒症患者或易發者,以及有慢性或局部活動性感染患者禁用。
3.10 注意事項
3.11 依他普特的不良反應
2.還可引起水痘、無菌性腦膜炎、胃腸炎、抑鬱、人格障礙、皮膚潰瘍和食管炎。
3.12 依他普特的用法用量
2.4~17歲兒童可給予0.4mg/kg,最高劑量不可超過25mg,每週2次。小於4歲兒童不宜使用。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
依他普特具有預防和治療關節炎的作用,可使關節炎發生率明顯下降,並具有免疫抑制作用。嬰幼兒不宜使用。