版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書硝苯地平緩釋膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
硝苯地平緩釋膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：硝苯地平緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Nifedipine Sustaind-release Capsules
漢語拼音：Xiɑobendipinɡ Huɑnshi Jiɑonɑnɡ
本品化學名稱爲：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
結構式：
分子式：C17H18N2O6
分子量：346.34
【性狀】
本品爲膠囊劑，內容物爲褐色微粒。
【藥理毒理】
硝苯地平爲二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
【藥代動力學】
口服後約6小時達平臺,波動小,作用可持續24小時。在禁食情況下，緩釋製劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg，其平均血藥濃度爲115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%，達峯濃度時間延長，AUC 無明顯變化。與普通製劑相比緩釋製劑的相對生物利用度爲86%。劑量在30％～180mg範圍內，血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內轉換爲無活性的代謝產物，60％～80%經腎排泄，20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約爲92％～98%。肝腎功能不全患者，消除半衰期延長，生物利用度提高。
【適應症】
（1）高血壓（單獨或與其他降壓藥合用）。
【用法用量】
（1）空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開服用。
（2）從小劑量開始服用。初始劑量爲20mg/次, 最大劑量爲60mg/次，一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
（3）硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。 如患者症狀明顯，可根據患者對藥物的反應，縮短劑量調整期。
（4）停藥時未觀察到“反跳”症狀，但是仍需逐步減量，並嚴密觀察患者情況。
（5）普通製劑的劑量可安全的替換成緩釋製劑的劑量。例如：普通製劑30mg/次，一日三次，可替換爲緩釋製劑90mg/次，一日一次。
【不良反應】
（2）與本品關係不確定的不良反應：頭暈；噁心；便祕；乏力；面部潮紅和熱覺。
（3）1%～3%不良反應：胸痛;腿痛;感覺異常;眩暈;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;陽痿;尿頻等。
（4）＜1%不良反應: 蜂窩織炎; 寒戰; 面部水腫; 頸痛; 骨盆痛; 房顫; 心動過緩; 心臟停博; 早博; 低血壓; 心悸; 靜脈炎; 體位性低血壓; 心動過速;焦慮; 性慾減退; 抑鬱; 失眠; 嗜睡; 搔癢症; 盜汗; 腹痛; 腹瀉; 口乾; 消化不良; 食道炎; 胃脹; 胃腸道出血; 嘔吐; 淋巴結病; 痛風; 消瘦；關節痛；關節炎；肌痛；呼吸困難；咳嗽；咽炎；視力模糊；弱視；結膜炎；複視；腎結石等。
（5）罕見不良反應: 過敏性肝炎;禿頭;貧血;抗核抗體陽性關節炎;紅斑性肢痛病；剝脫性皮炎；發燒；齒齦增生；男性乳房發育；白細胞減少；情緒波動；肌肉痛；神經過敏；紫癜；顫抖；睡眠失調；Stevens-Johnson 綜合徵；昏厥；血小板減少；中毒性表皮融節壞死；血藥濃度峯值時瞬間失明；震顫；風疹等。
【禁忌】
對硝苯地平過敏者禁用。
【注意事項】
（1）低血壓：絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用b-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
（2）周水腫：患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
（3）對診斷的干擾：應用本品時偶見鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
（4）肝腎功能不全、正在服用b-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥無詳盡的臨牀研究資料。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
【兒童用藥】
安全性和療效尚不明確。
【老年患者用藥】
服用本品後，其半衰期延長，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減少不良反應的發生率。
【藥物相互作用】
（2）與b-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
（3）與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
（4）與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的遊離濃度常發生改變。
（6）葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。
【藥物過量】
尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨牀上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
【規格】
20mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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