青黴素V鉀

1 拼音

qīng méi sù Vjiǎ

2 英文參考

Phenoxymethy Peneillin Potassium,Phenoxymethylpenicillin Potassium[湘雅醫學專業詞典]

3 青黴素V鉀藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

青黴素V鉀

3.1.2 漢語拼音

Qingmeisu V Jia

3.1.3 英文名

Phenoxymethylpenicillin Potassium

3.2 結構式

3.3 分子式與分子量

C₁₆H₁₇KN₂O₅S    388.49

3.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-7-氧代-6-（2-苯氧基乙酰氨基）-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鉀鹽。按無水物計算，含C₁₆H₁₈N₂O₅S不得少於85.7%。

3.5 性狀

本品爲白色結晶或結晶性粉末；無臭或微臭，微苦。

本品在水中易溶，在三氯甲烷、乙醚或液體石蠟中幾乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品適量，精密稱定，加新沸並放冷的水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+215°至+230°。

3.6 鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》792圖）一致。

（3）本品顯鉀鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

3.7 檢查

3.7.1 吸光度

取本品，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在306nm的波長處測定，吸光度不得大於0.33;另取本品，用上述氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液，在274nm的波長處測定，吸光度不得小於0.50。

3.7.2 結晶性

取本品少許，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ D），應符合規定。

3.7.3 酸鹼度

取本品，加水製成每1ml中含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲5.0～7.5。

3.7.4 有關物質

取本品適量，精密稱定，加pH 6.5磷酸鹽緩衝液（取0.2mol/L磷酸二氫鉀溶液125ml，加水250ml，混勻，用氫氧化鈉試液調節pH值至6.5，再用水稀釋至500ml）溶解並稀釋製成每1ml中含青黴素V 3.6mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用上述pH 6.5磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以pH 3.5磷酸鹽緩衝液（取0.5mol/L磷酸二氫鉀溶液，用磷酸調節pH值至3.5）－甲醇－水（10：30：60）爲流動相A，以pH 3.5磷酸鹽緩衝液－甲醇－水（10：55：35）爲流動相B，先以流動相A-流動相B（60：40）等度洗脫，待青黴素V峯洗脫完畢後立即按下表進行線性梯度洗脫，檢測波長爲268nm。取青黴素V鉀對照品和青黴素對照品各10mg，置10ml量瓶中，加上述pH 6.5磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋至刻度，搖勻，作爲系統適用性試驗溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，青黴素V峯與青黴素峯的分離度應大於6.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%;精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。

3.7.5 青黴素V聚合物

照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。

3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗

用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑：1.0～1.4cm，柱長：30～40cm，流動相A爲pH 7.0的0.1mol/L磷酸鹽緩衝液[0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]，流動相B爲水，流速每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm，量取0.1mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B進行測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯與供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取本品約0.4g置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖，高聚體的峯高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。

3.7.5.2 對照溶液的製備

取青黴素V對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含青黴素V 0.2mg的溶液。

3.7.5.3 測定法

取本品約0.4g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖；另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相進行測定，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含青黴索V聚合物以青黴素V計不得過0.6%。

3.7.6 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過1.5%。

3.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以有關物質項下流動相A-流動相B（60：40）爲流動相，檢測波長爲268nm；照有關物質項下的系統適用性試驗，青黴素V峯與青黴素峯分離度應大於6.0。

3.8.2 測定法

取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加上述pH 6.5磷酸鹽緩衝液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取青黴素V對照品適量，同法測定。按外標法以峯面積計算供試品中C₁₆H₁₈N₂O₅S的含量。每1mg的C₁₆H₁₈N₂O₅S相當於1695青黴素V單位。

3.9 類別

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

3.10 貯藏

遮光，密封，在涼暗處保存。

3.11 製劑

（1）青黴素V鉀片  （2）青黴素V鉀膠囊

3.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

4 青黴素V鉀介紹

4.1 別名

苯氧甲基青黴素鉀 、美格西；青黴素Ｖ；青黴素Ｖ鉀；青黴素Ｖ鉀-通益

4.2 外文名

Penicillin V Potassiam, Megacillin

4.3 青黴素V鉀的藥理作用

抗菌譜與作用機制同青黴素，但抗菌作用比青黴素稍弱。青黴素V鉀口服後不被破壞，吸收率爲60%，其吸收不受胃中食物的影響。 t1/2=0.6h.

4.4 青黴素V鉀的適應症

適用於治療對青黴素Ｇ敏感的輕度、中度、嚴重感染，適用於外科手術及預防風溼熱、霍亂的復發及預防細菌性心內膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染，如扁挑腺炎，咽炎，中耳炎。呼吸道感染：肺炎。皮膚感染；如丹毒、類丹毒和移行性紅斑；猩紅熱；預防急性風溼熱的復發；預防牙齒、口腔、頜部及上呼吸道手術後的心內膜炎。

4.5 青黴素V鉀的用量用法

口服：（1）一般輕度感染：1片／次，3次／日。（2）鏈球菌感染（上呼吸道感染、猩紅熱、丹毒）：1片／次，3～4次／日，連服10日。（3）肺炎球菌感染（呼吸道感染、中耳炎等）：1～2片／次，4次／日，直到患者退熱2日後爲止。（4）葡萄球菌感染（皮膚和軟組織感染）：1～2片／次，3～4次／日。（5）口咽的梭狀菌與螺旋體感染：1～2片／次，3～4次／日。（6）預防風溼熱或霍亂的復發：1片／次，2次／日。（7）預防細菌性心內膜炎、牙齒手術或外科手術時，術前1小時服8片，手術6小時後服4片，兒童減半

4.6 青黴素V鉀的禁忌

有青黴素過敏史的患者慎用，高度過敏體質的患者忌用。

4.7 青黴素V鉀的不良反應

胃腸道不適，過敏反應。

4.8 注意事項

有過敏傾向、嚴重腎功能障礙及對頭孢菌素過敏者慎用。

4.9 規格

薄膜衣片（淡薄荷味）60萬u ；100萬u.

片劑：20萬Ｕ（0.125g）、40萬Ｕ（0.25g）。