3 齊拉西酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ziprasidone
3.3 別名
Zeldox
3.4 分類
3.5 劑型
20mg，40mg，60mg，80mg。
3.6 齊拉西酮的藥理作用
爲新的非典型抗精神病藥。
1.體外證實，齊拉西酮對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強（Ki分別爲4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM）；對組胺H1受體的親和性中等（Ki=47nM）。
2.齊拉西酮對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動作用。齊拉西酮抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。
3.齊拉西酮的作用機制尚未完全弄清。目前認爲可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發揮抗精神分裂症的作用。
3.7 齊拉西酮的藥代動力學
齊拉西酮口服後吸收良好，6～8h可達血藥峯值，食物可使吸收量增加1倍。主要在肝內代謝，其代謝物主要隨尿排出，部分見於糞便中。其終末tl/2爲7h。
3.8 齊拉西酮的適應證
3.9 齊拉西酮的禁忌證
2.近期急性心肌梗死發作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。
3.10 注意事項
3.11 齊拉西酮的不良反應
1.最常見的不良反應有頭痛、嗜睡、異常活動、噁心、便祕、消化不良和呼吸系統不適。
2.可引起Q-T間期延長，與劑量相關。如持續檢測Q-T值超過0.5s，或出現抗精神病藥惡性綜合徵或遲發性運動障礙，應立即停藥。
3.12 齊拉西酮的用法用量
成人開始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據需要和效應，最大劑量可調至80mg，每天2次。
3.13 藥物相互作用
1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣，齊拉西酮可使血清催乳素水平升高。
4.其他可使Q-T間期延長的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達嗪、莫西沙星和司帕沙星合用齊拉西酮會使Q-T間期更見延長。
3.14 專家點評
齊拉西酮是一種新發現的抗精神病藥。齊拉西酮能改善精神分裂症的陰性、陽性症狀，且很少引起不良反應，但可引起嗜睡。另外，齊拉西酮對控制精神病的急性發作很有幫助。