3 多非利特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dofetilide
3.3 別名
多菲萊德;Tikosyn
3.4 分類
3.5 劑型
125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室溫、密閉保存。
3.6 多非利特的藥理作用
多非利特爲鉀離子通道阻滯劑,能選擇性阻斷心臟鉀離子通道的快速部分,延長動作電位時程(Ikr),僅阻斷Ikr,不阻滯其他鉀離子電流復極化。多非利特不影響心臟傳導速度或竇房結功能,對鈉離子通道、α-腎上腺素能受體或β-腎上腺素能受體沒有作用。在臨牀試驗中,60%~70%的患者在使用多非利特一年內保持心律正常。
3.7 多非利特的藥代動力學
多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峯時間(Tmax)爲2.5h,餐後Tmax爲3.3h。分佈容積爲3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關係。血漿蛋白結合率爲60%~70%。生物利用度爲90%。t1/2約爲7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經腎排泄,部分可經肝臟代謝失活。多非利特可在2~3天達到穩態血藥濃度,近58%的用量在頭24h內排出。靜注後總的血漿清除率接近22L/h。
3.8 多非利特的適應證
多非利特用於心房纖顫(AF)、心房撲動(AFL)、室上性心動過速。
3.9 多非利特的禁忌證
1.多非利特禁用於有期前收縮或束支阻滯、先天性QT間期延長、有多源性室速的患者,也不與其他QT間期延長藥物合用。
3.孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
1.多非利特可餐前或餐後服用,但應在每日的同一時間服用。
3.首次服用多非利特2~3h後,應再測定QT間期,若QT間期在原來基礎上>15%或>500ms則應減量。
4.在二次給藥後的任何時候QT間期超過500ms(室性傳導異常的患者可達550ms),就應停用多非利特,並嚴密監測直至QT間期恢復正常。
3.11 多非利特的不良反應
多非利特不良反應有呼吸道感染或呼吸困難、面部浮腫、蕁麻疹、頭痛、眩暈、心動過速、腹瀉、噁心、嘔吐、食慾不振、出汗、口渴、胸痛、流感樣症狀、失眠等。
3.12 多非利特的用法用量
3.13 藥物相互作用
1.西咪替丁、酮康唑、甲氧苄苄啶及其複方製劑等可抑制多非利特經腎分泌而增加其作用。
4.服用Ⅲ類或Ⅰ類抗心律失常藥物改用多非利特的患者,應停用此類藥物3個半衰期。