多非利特

循環系統藥物 其他抗心律失常藥 抗心律失常藥物 藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

duō fēi lì tè

2 英文參考

Dofetilide

3 多非利特介紹

3.1 藥品名稱

多非利特

3.2 英文名稱

Dofetilide

3.3 別名

多菲萊德;Tikosyn

3.4 分類

循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > 其他抗心律失常藥

3.5 劑型

125μg/粒;250μg/粒;500μg/粒。室溫、密閉保存

3.6 多非利特的藥理作用

多非利特爲鉀離子通道阻滯劑,能選擇性阻斷心臟離子通道的快速部分,延長動作電位時程(Ikr),僅阻斷Ikr,不阻滯其他鉀離子電流復極化。多非利特不影響心臟傳導速度或竇房結功能,對鈉離子通道、α-腎上腺素受體或β-腎上腺素受體沒有作用。在臨牀試驗中,60%~70%的患者在使用多非利特一年內保持心律正常。

3.7 多非利特藥代動力學

多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峯時間(Tmax)爲2.5h,餐後Tmax爲3.3h。分佈容積爲3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量線性關係血漿蛋白結合率爲60%~70%。生物利用度爲90%。t1/2約爲7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經腎排泄,部分可經肝臟代謝失活。多非利特可在2~3天達到穩態血藥濃度,近58%的用量在頭24h內排出。靜注後總的血漿清除率接近22L/h。

3.8 多非利特適應

多非利特用於心房纖顫(AF)、心房撲動(AFL)、室上性心動過速。

3.9 多非利特禁忌

1.多非利特禁用於有期前收縮或束支阻滯、先天性QT間期延長、有多源性室速的患者,也不與其他QT間期延長藥物合用。

2.低鉀血癥低鎂血癥患者禁用。

3.孕婦和哺乳期婦女禁用。

4.肌酐清除率小於20ml/min時禁用多非利特

3.10 注意事項

1.多非利特可餐前或餐後服用,但應在每日的同一時間服用。

2.服用多非利特期間勿漏服、隨意增加藥品劑量、突然停藥。

3.首次服用多非利特2~3h後,應再測定QT間期,若QT間期在原來基礎上>15%或>500ms則應減量。

4.在二次給藥後的任何時候QT間期超過500ms(室性傳導異常的患者可達550ms),就應停用多非利特,並嚴密監測直至QT間期恢復正常。

5.腎功能不全或正進行腎透析患者慎用。

6.肝功能不全患者慎用。

3.11 多非利特不良反應

多非利特不良反應有呼吸道感染呼吸困難、面部浮腫蕁麻疹頭痛眩暈、心動過速、腹瀉噁心嘔吐、食慾不振、出汗口渴胸痛、流感樣症狀失眠等。

3.12 多非利特的用法用量

急性發作時應靜脈給藥,劑量爲4~8μg/kg。

3.13 藥物相互作用

1.西咪替丁酮康唑、甲氧苄苄啶及其複方製劑等可抑制多非利特經腎分泌而增加其作用

2.多非利特不能與丙氯拉嗪甲地孕酮合用。

3.維拉帕米可增加多非利特吸收從而提高多非利特的峯濃度。

4.服用Ⅲ類或Ⅰ類抗心律失常藥物改用多非利特患者,應停用此類藥物3個半衰期

5.患者胺碘酮改用多非利特時,胺碘酮血藥濃度應低於0.3μg/ml或停用3個月以上方可使用多非利特

6.多非利特可與β受體阻滯劑和硫氮草酮合用。

7.多非利特不影響地高辛藥代動力學華法林藥效學。

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