3 葡醛內酯藥典標準
3.1 藥品名稱
3.2 拼音名
Puquanneizhi
3.3 英文名
GLUCUROLACTONE
3.4 來源(分子式)與標準
本品爲D-葡萄糖醛酸-γ-內酯。按乾燥品計算,含C6H8O6應爲98.5~102.0 %。
3.5 性狀
本品爲白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;遇光色漸變深;溶於水 後,一部分內酯變成葡萄糖醛酸,達成平衡狀態,顯酸性反應。
熔點
本品的熔點(附錄Ⅵ C)爲170 ~176 ℃,熔融時同時分解。
比旋度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋使成每1ml 中約含0.1g的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),在25℃時比旋度爲+18.0°至20.0°。
3.6 檢查
溶液的澄清度與顏色
取本品1.0g,加水10ml溶解後,溶液應澄清無色 。
乾燥失重
取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
不得過0.1 %(附錄Ⅷ N)。
重金屬 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分之十 。
3.7 鑑別
(1) 取溶液1ml ,加甲苯二酚溶液(取甲苯二酚0.1g及10%三氯化鐵溶液5 滴,加 鹽酸至100ml ,搖勻,即得)4ml ,置水浴中加熱數分鐘,溶液應爲暗綠色,冷卻後加 戊醇1ml ,振搖,綠色轉入戊醇層。
(2) 取溶液1ml ,加15%α-萘酚的乙醇溶液4 滴,搖勻,沿管壁緩緩加入盛有濃 硫酸的試管中,使成兩液層,接界面即顯綠色,上層水液層顯出紫堇色,放置後顏色變 深。
3.8 含量測定
取本品約0.5g,精密稱定,加新沸過並冷卻至20℃以下的水50ml溶 解後,在20℃以下,精密加氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)50ml,混勻,加酚酞指示液3 滴 ,立即用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至紅色完全消失,並將滴定的結果用空白試驗校 正。每1ml 的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於17.61mg 的C6H8O6。
3.9 類別
3.10 劑量
口服 一次0.1 ~0.2g 一日0.3 ~0.6g
3.11 貯藏
3.12 製劑
4 葡醛內酯介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Glucurolactone
4.3 別名
肝太樂;肝泰樂;葡萄糖醛酸內酯;Glucurolactonum;Glucurone
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑:每片0.05g,0.1g,0.2g;
2.注射劑:0.1g(2ml),0.2g(2ml)。
4.6 葡醛內酯的藥理作用
葡醛內酯具有保護肝臟和解毒的作用。葡醛內酯進入體內後,在酶的催化下內酯環被打開,轉變爲葡萄糖醛酸而發揮作用,後者是體內重要解毒物質之一,能與肝內或腸內含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒物或藥物結合,形成無毒的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出體外。同時,葡醛內酯可降低肝澱粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯量減少。此外,葡醛內酯爲構成人體結締組織及膠原(特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、肌腱、關節液等)的組成成分,故可用於關節炎、風溼病等的輔助治療,但療效尚不確定。
4.7 葡醛內酯的藥代動力學
葡醛內酯能與體內有毒物質結合成葡萄糖醛酸結合物,經腎臟排出體外。
4.8 葡醛內酯的適應證
2.用於食物或藥物中毒。
4.9 葡醛內酯的禁忌證
(尚不明確)
4.10 注意事項
4.11 葡醛內酯的不良反應
偶有面紅、輕度胃腸不適等,減量或停藥後即可消失。
4.12 葡醛內酯的用法用量
1.每次0.1~0.2g,每天3次。
2.肌內注射:每次0.1~0.2g,每天1~2次。
3.靜脈注射:用量同肌內注射。
4.13 藥物相互作用
(尚不明確)
4.14 專家點評
葡醛內酯應用臨牀多年,曾較廣泛的治療急性、慢性肝炎、脂肪肝和中毒性肝炎,但無驗證其療效,故實際療效不確定。多用可能增加肝臟負擔。葡醛內酯具有解毒作用,可用於食物、藥物等的輕度中毒。