2 英文參考
Mecillinam[湘雅醫學專業詞典]
3 美西林介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mecillinam
3.3 別名
氮卓脒青黴素；氨卓西林；Amidinocillin；Coactin；FL-1060；Mecillinamum；Selexid Vial；Selexidin
3.4 分類
3.5 劑型
0.4g；
2.注射劑：0.5g，1.0g。
3.6 美西林的藥理作用
美西美西林是一類新的6-APA衍生物，在6位氨基與其相連接的是一個脒基而不是通常的乙酰基。美西林爲抑菌劑，只作用於腸道陰性桿菌，MIC爲0.015～0.16mg/L。銅綠假單胞菌、糞鏈球菌對美西林耐藥，其他革蘭陽性球菌亦不敏感。對革蘭陽性菌作用弱；對革蘭陰性菌，包括大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、志賀菌、沙門菌和部分沙雷桿菌等有良好的抗菌作用；但對假單胞菌、吲哚陽性變形桿菌、奈瑟菌和腸球菌等無效。
3.7 美西林的藥代動力學
口服不吸收，必須注射給藥。按10mg/kg劑量靜脈注射（歷時15min），間隔4h給第2次藥後，平均Css最高爲47～55μg/ml，最低爲1.2～2.0μg/ml，半衰期爲51～55min。注射後，70%的藥物可經尿排泄，尿中活性藥物濃度在30min內可達1000μg/ml；靜脈滴注4～6h後，尿藥濃度爲97～135μg/ml。在許多器官及膽汁中都有活性藥物存在。
3.8 美西林的適應證
臨牀適用於敏感菌所致單純性或複合性尿路感染，以及由此引起的敗血症。
3.9 美西林的禁忌證
3.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用：（1）妊娠前三個月孕婦；（2）哺乳期婦女；（3）嚴重肝、腎功能障礙者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數患者用藥後可出現中性粒細胞、白細胞減少，氨基轉移酶、鹼性磷酸酶一過性升高等。
3.11 美西林的不良反應
2.其他不良反應有嗜酸粒細胞增多、血小板增多，尚有轉氨酶值升高、鹼性磷酸酶值升高、腹瀉、噁心、眩暈、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少以及注射部位局部刺激症狀等。
3.12 美西林的用法用量
1.（1）肌內注射：單獨給藥時，每天60mg/kg，分4～6次做深部肌內注射；與其他β-內酰胺類抗生素聯用時，每天40mg/kg，分3次給藥。一般療程爲7～10天，對於複合感染，則需延長療程。（2）靜脈給藥：單獨使用時，每天60mg/kg，分4～6次給藥；與其他β-內酰胺類抗生素聯用時，每天40mg/kg，分4次給藥；緩慢靜脈注射（不少於4～6min）或靜脈滴注。一般療程爲7～10天，對於複合感染，則需延長療程。
2.兒童：（1）靜脈注射：每天30～60mg/kg，每天量分4次靜脈注射。（2）靜脈滴注：每天30～60mg/kg，每天量分2～4次靜脈滴注。
3.13 藥物相互作用
1.美西林與其他青黴素（如氨苄西林、哌拉西林等）或頭孢菌素（如頭孢唑林、頭孢孟多、頭孢西丁等）聯用有協同抗菌作用。
3.美西林與丙磺舒合用後排泄時間明顯延長，可使美西林血藥濃度升高。
3.14 專家點評
美西林主要用於由腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌（銅綠假單胞菌除外）所致的急性、單純性和複雜性尿路感染、膀胱炎和腎盂腎炎、菌痢和傷寒。國外曾報道，對433例急性膀胱患者應用美西林，每次25～40mg，每天3～4次，連續7～10天，結果有效率爲90%，而使用阿莫西林的對照組有效率爲82%，使用頭孢拉定的有效率爲91%。