3 拉莫三嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Lamotrigine ,Lamictal
3.3 別名
利必通；拉米克妥；那蒙特金；BW-430C；Lamictal；Lamotriginum
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：25mg，50mg，100mg，150mg，200mg。
3.6 拉莫三嗪的藥理作用
拉莫三嗪爲苯基三嗪類化合物，屬電壓門控鈉通道阻滯劑。通過減少鈉內流來增加神經元的穩定性。在體外培養神經元中，拉莫三嗪可抑制戊四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病竈、皮質和海馬區興奮後的放電時間，對抗部分和全身性癲癇發作。其作用機制可能是抑制腦內穀氨酸和天門冬氨酸誘發的暴發性放電；阻滯癲癇竈快速放電和神經元除極，但不影響正常神經興奮傳導。動物實驗表明，拉莫三嗪抗驚厥作用與苯妥英鈉、卡馬西平等阻滯電驚厥和戊四氮導致的抽搐相似。
3.7 拉莫三嗪的藥代動力學
拉莫三嗪口服後迅速完全吸收。生物利用度可達98%。健康人和癲癇患者單劑量服用後，達峯濃度時間爲0.5～5.0h，平均2.0～3.0h。拉莫三嗪血漿蛋白結合率爲55%，表觀分佈容積爲0.9～1.3L/kg。拉莫三嗪半衰期爲6.4～30.4h，平均12.6h。若在服用丙戊酸鈉基礎上加服拉莫三嗪，半衰期可延長至11.2～51.6h，平均27h。拉莫三嗪主要在肝臟內通過與葡萄糖醛酸結合而代謝，代謝產物沒有生物活性。94%通過腎臟排泄，其中10%爲藥物原形，2%通過糞便排泄。
3.8 拉莫三嗪的適應證
2.其他抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發作的輔助治療。
3.Lennox-Gastaut綜合徵的癲癇發作。
3.9 拉莫三嗪的禁忌證
對拉莫三嗪過敏者。
3.10 注意事項
1.心、肝、腎功能受損者。
2.妊娠早期不宜使用。
3.12歲以下兒童不推薦用於單藥治療。用於添加療法時患者年齡應在2歲以上。
3.11 拉莫三嗪的不良反應
1.常見頭痛、眩暈、嗜睡、共濟失調、噁心、嘔吐、視物模糊、複視和皮疹等，發生率與劑量相關。過量可出現嗜睡、頭痛、甚至昏迷。
2.偶見變態反應、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、胃納減退、體重減輕、光敏性皮炎和自殺傾向等。
3.罕見嚴重的皮疹、血管神經性水腫。有發生Stevens-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死溶解（Lyell綜合徵）的報道。
3.12 拉莫三嗪的用法用量
1.在服用丙戊酸鈉的患者中加用拉莫三嗪，前2周，每次用25mg，隔日1次；隨後2周開始，每天服用25mg，此後每1～2周增加25～50mg，直至達到維持量每天100～150mg，分次口服。
2.不與丙戊酸鈉合用者，每天從50mg開始，2周後改爲每天100mg，分次服用，逐步加到維持量每天100～200mg，分次口服。
3.13 藥物相互作用
（1）年齡小於16歲；（2）與丙戊酸和已知可導致皮疹的抗生素合用；（3）過量；（4）拉莫三嗪的加量速度過快；（5）伴有病毒性感染。—旦出現應立即停止治療。
3.14 專家點評
當與其他抗癲癇藥同用時，突然停用拉莫三嗪可引起癲癇反彈發作。除非出於安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則拉莫三嗪的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其他合用的抗癲癇藥物以便達到拉莫三嗪單藥治療，或在拉莫三嗪單藥治療中添加其他抗癲癇藥物時，都應考慮對拉莫三嗪藥動學的影響。