3 喹那普利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Quinapril
3.3 別名
阿克撲隆;益恆;Accupro;Accuprin;Accupril
3.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制藥
3.5 劑型
5mg,10mg,20mg。
3.6 喹那普利的藥理作用
喹那普利爲含羧基(COO)類長效ACEⅠ,口服吸收並迅速水解成具有藥理活性的物質,其對ACE的抑制作用與劑量成正比,降壓作用爲卡託普利的5倍,爲依那普利的1.4倍。
3.7 喹那普利的藥代動力學
口服吸收良好,半衰期爲0.8h,口服1h後起降壓效果,降壓效果可持續8h,給藥後很快水解爲二氫喹那普利(Quinaprilat),其半衰期爲1.9h。61%經腎臟排泄,但相當一部分從糞排泄,故此藥可用於腎功能不全的患者。
3.8 喹那普利的適應證
3.9 喹那普利的禁忌證
1.對喹那普利過敏者。
2.既往應用ACEⅠ致血管神經性水腫者。
3.孕婦禁用。
3.10 注意事項
1.(1)主動脈瓣狹窄及肥厚性心肌病;(2)腎功能不全;(3)65歲以上的老年患者;(4)哺乳期婦女。
2.藥物對老人的影響:雖然單一年齡因素不能影響喹那普利的療效和安全性,但腎功能隨年齡增加而下降,故65歲以上的老年患者應慎用。
3.腎功能不全的患者使用喹那普利應減量或減少用藥次數,並應注意尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化;喹那普利與利尿劑或強心苷類藥物合用治療充血性心力衰竭時,應注意監測患者是否出現症狀性低血壓。
4.對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意的患者,可加用小劑量的利尿劑(如噻嗪類)或鈣拮抗劑;喹那普利增量時通常要間隔1~2周;對已服用利尿劑的患者,喹那普利起始劑量應減半。
6.對於服用利尿劑、長期限鹽、有腹瀉或嘔吐症狀而使血容量不足的患者,有可能發生首劑低血壓;而無併發症及誘因的高血壓患者極少發生。對心衰並出現首劑低血壓的患者,應減少劑量或暫時停藥。
7.使用喹那普利罕見過敏及血管神經性水腫的報道。如發生在面部、四肢,應停藥,一般不需特殊治療。如發生在咽喉部,因可引起氣道阻塞,除立即停藥外,應立即給予必要的治療,如皮下注射1:1000腎上腺素0.3~0.5ml,並保證呼吸道通暢。
8.過量服用喹那普利後如出現明顯低血壓,可靜脈滴注生理鹽水;已合併腎功能不全者應作透析治療;如服用喹那普利不久,應催吐、洗胃。
3.11 喹那普利的不良反應
不良反應較輕,由於不含巰基,故無味覺障礙、皮疹、腎病、中性粒細胞減少等不良反應。該藥不易通過血-腦脊液屏障,故不易引起興奮、嗜睡、痙攣及震顫等中樞不良反應。與其他ACEⅠ相似,也可引起乾咳,罕見引起血管性水腫。對於腎動脈狹窄的患者會引起腎衰。
3.12 喹那普利的用法用量
首劑每天5mg,以後每次10~20mg,每天2次。最大劑量每天40mg,增量時通常間隔1~2周,肝腎功能損害者酌情減量。已服用利尿劑的患者起始劑量應減半。對重度高血壓增量後的療效仍不滿意,可加用小劑量噻嗪類利尿劑或鈣拮抗劑。
3.13 藥物相互作用
2.與保鉀利尿劑合用可使血鉀升高,故應避免二者同時應用。
3.與洋地黃類藥、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑等合用不影響相互的藥代動力學。
3.14 專家點評
參見卡託普利。