3 考福辛達羅帕特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Colforsin Daropate Hydrochdeloride
3.3 分類
3.4 劑型
每小瓶含考福辛達羅帕特5mg或10mg。
3.5 考福辛達羅帕特的藥理作用
考福辛達羅帕特爲腺苷酸環化酶（Adenyl Cyclase，AC）增強劑，與5型AC親和力最高，而5型AC是心肌細胞中最主要的AC亞型，能增加細胞內cAMP濃度，具有正性肌力作用和血管舒張作用，對於β受體下調的心力衰竭也有效。動物實驗證明考福辛達羅帕特可激活豚鼠心室壁細胞AC。效價與forskolin相同，但效能爲其2倍。考福辛達羅帕特能增加cAMP濃度，減弱由 和乙酰膽鹼誘導的豬冠狀動脈條收縮，效果呈劑量依賴性，但不改變cGMP的量，Ca2濃度也沒有相應的改變。在兔腸繫膜動脈條上觀察到類似結果。還有研究表明，考福辛達羅帕特可降低豬冠狀動脈平滑肌細胞對Ca2的敏感性。考福辛達羅帕特引起Ca2濃度短暫增加和培養的雞胚心室肌細胞收縮性增強可能是直接激活AC的結果。最近用離體的成年鼠心肌細胞實驗顯示，考福辛達羅帕特的正性肌力作用與Ca2濃度短暫增加（和異丙腎上腺上腺上腺素機制相似）和Ca2代謝轉運加速有關。
3.6 考福辛達羅帕特的藥代動力學
考福辛達羅帕特靜注後，濃度迅速下降，分佈半衰期小於9min，但其藥理作用下降程度慢於血藥濃度下降速度。考福辛達羅帕特在體內可轉化爲N-monodemethyl化產物，此代謝物具有與考福辛達羅帕特相似生物活性。與forskolin相比，考福辛達羅帕特不易透過血腦屏障，在腦中分佈較少，神經系統作用較弱。
3.7 考福辛達羅帕特的適應證
用於急性心力衰竭。
3.8 注意事項
滴注時應嚴格控制滴注速度。
3.9 考福辛達羅帕特的不良反應
考福辛達羅帕特最常見的不良反應爲心悸、皮膚潮紅、頭疼和心律失常。
3.10 考福辛達羅帕特的用法用量
將考福辛達羅帕特溶於注射用水或生理鹽水中，配成輸液靜脈滴注，0.2或0.5μg/（kg·min），滴注30min。
3.11 專家點評
一項對急性心力衰竭病人多中心、隨機、安慰劑對照臨牀試驗表明，考福辛達羅帕特與安慰劑相比具有統計學差異，能顯著改善血液動力學特徵和臨牀症狀，高劑暈優於低劑量。有報告使用低劑量考福辛達羅帕特[0.025～0.1ng/（kg·min）]與兒茶酚胺類和利尿劑合用治療頑固性充血性心力衰竭（CHF），獲得滿意療效，提示可以在CHF治療方案中使用考福辛達羅帕特。