3 多沙唑嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Doxazosin
3.3 別名
甲磺酸喹唑嗪；Cardura；Dox；Doxazosinum；UK-33274
3.4 分類
循環系統藥物 > 心血管擴張藥物 > 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
3.5 劑型
1mg，2mg，4mg，8mg；
2.甲磺酸多沙唑嗪片：0.5mg，1mg，2mg，4mg。
3.6 多沙唑嗪的藥理作用
多沙唑嗪爲選擇性突觸後α1腎上腺素受體阻滯藥，通過阻滯突觸後α1腎上腺素受體而引起周圍血管擴張，外周阻力下降而降低血壓；另其α1腎上腺素受體阻滯作用可使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌鬆弛，從而使尿道阻力和壓力、膀胱阻力減低，用於治療良性前列腺增生；此外，多沙唑嗪可輕度降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇及三酰甘油，刺激脂蛋白酶活性和減少膽固醇吸收。
3.7 多沙唑嗪的藥代動力學
多沙唑嗪經胃腸道吸收良好，生物利用度約65%，口服後達峯濃度時間爲1.5～3.6h，穩態時血漿峯濃度與劑量呈正線性關係。口服1mg多沙唑嗪，標準化峯濃度是9.6μg/L。單劑量抗高血壓峯作用時間爲5～6h，作用持續24h。對高血壓者，給藥1h內血壓輕度下降，2h後降壓作用明顯。對良性前列腺增生1～2周起作用。蛋白結合率達98%～99%。多沙唑嗪在肝臟廣泛代謝，雖然已確認幾種活性和非活性代謝物，但其量不足以產生作用。半衰期爲19～22h，不受年齡或輕、中度腎功能受損的影響。主要由糞便排出，5%爲原藥，63%～65%爲代謝產物，腎臟排泄9%。不能經血液透析清除。
3.8 多沙唑嗪的適應證
1.高血壓。
2.良性前列腺增生。
3.也可用於慢性心力衰竭。
3.9 多沙唑嗪的禁忌證
對本類藥過敏者。
3.10 注意事項
3.11 多沙唑嗪的不良反應
1.首劑及增加劑量後可發生直立性低血壓，表現爲頭暈或暈厥、失水、口乾、低鈉等，易發生在運動後。
3.較少見的不良反應有心律失常、呼吸、噁心、神經質、易激惹、鼻炎、嗜睡等。
3.12 多沙唑嗪的用法用量
高血壓：開始每次1mg，每天1次，睡前服，1～2周後劑量可至每天4～8mg，每天1次。維持量爲每次1～8mg，每天1次。最大劑量不超過每天16mg。
3.13 藥物相互作用
2.西咪替丁可使多沙唑嗪血藥濃度輕度增加，但其臨牀意義尚不清楚。
3.與吲哚美辛或其他非甾體類類抗炎藥同用可減弱降壓作用。可能與抑制腎前列腺素合成和（或）引起水、鈉瀦留有關。
5.擬交感胺類藥與多沙唑嗪合用可使前者升壓作用及後者降壓作用均減弱。
3.14 專家點評
同哌唑嗪。