3 Exenatide介紹
3.1 藥品名稱
Exenatide
3.2 英文名稱
Exenatide
3.3 別名
Byetta
3.4 分類
3.5 劑型
250mg/ml，1.2ml/支（每個單劑量5mg，共60個單劑量）；250mg/ml，2.4ml/支（每個單劑量10mg，共60個單劑量）。
3.6 Exenatide的藥理作用
腸降血糖素（incretin mimetics）從消化道進入血液循環後，能像胰高血糖素樣肽1（GLP-1）一樣促進胰島素分泌而顯示抗高血糖作用。Exenatide爲腸降血糖素類似物，其氨基酸序列與GLP-1部分重疊，能與GLP-1受體結合並使之活化，通過環磷酸腺苷或其他信號轉導途徑促進胰島β細胞分泌胰島素，降低2型糖尿病患者的空腹血糖和餐後血糖。Exenatide可以模擬體內自然分泌的激素，從而幫助人體調節血糖水平，而且在患者不需要的時候，就會停止該作用。Exenatide不但能夠降低血糖，而且還能加強正在喪失功能的細胞機能。
3.7 Exenatide的藥代動力學
2型糖尿2型糖尿病患者皮下注射Exenatide10mg後，2.1h血漿藥物濃度達峯值，平均血漿峯濃度（Cmax）爲211pg/ml，藥時曲線下面積（AUC）爲1036pg/ml。在5～10mg劑量範圍內，AUC與給藥劑量成正比。表觀分佈容積（Vd）爲28.3L。Exenatide經腎小球濾過而消除，清除率（CL）爲9.1L/h，消除半衰期（t1/2β）爲2.4h。腎功能不全患者藥物清除率降低，而肝功能不全對Exenatide代謝無影響。
3.8 Exenatide的適應證
Exenatide作爲輔助治療手段，用於β細胞機能尚好，暫不需要注射胰島素，而二甲雙胍或磺酰脲類藥物無法充分控制的2型糖尿病患者。
3.9 Exenatide的禁忌證
1．對Exenatide過敏者禁用。
2．嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率＜（30ml/min）不推薦使用。
3．Exenatide可引起噁心、嘔吐等胃腸道不良反應，故不推薦用於嚴重胃腸道疾病患者。
3.10 注意事項
1．Exenatide生殖毒性分級爲C，孕婦使用Exenatide應權衡利弊。尚不知Exenatide是否經乳汁分泌，哺乳期婦女慎用。
4．Exenatide過量可引起嚴重的噁心、嘔吐及血糖迅速降低，一旦出現藥物過量，應根據臨牀表現採取適當的支持治療，必要時補充葡萄糖。
5．2～8℃避光保存，避免冷凍。
3.11 Exenatide的不良反應
不良反應可見低血糖、噁心、嘔吐、腹瀉、緊張不安、頭暈、頭痛、消化不良、虛弱、食慾減退、食管反流性疾病、多汗等。
3.12 Exenatide的用法用量
皮下注射，起始劑量爲每次5mg，每日2次，分別於早餐和晚餐前1h使用。一個月後，根據臨牀療效，劑量可增加到每次10mg，每日2次。
3.13 藥物相互作用
1．Exenatide與地高辛或洛伐他汀合用，地高辛及洛伐他汀的Cmax略有降低，達峯時間（Tmax）輕度延遲。
2．Exenatide與賴諾普利合用，賴諾普利的Cmax和AUC不變，而Tmax延遲。
3．Exenatide能延緩胃排空時間，使口服藥物的吸收速度和吸收程度降低，如果與口服避孕藥和抗生素合用，應在Exenatide注射前至少1h服用口服避孕藥和抗生素。