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Exenatide可幫助改善2型糖尿病人的血糖控制
...甲雙胍、磺酰脲聯合治療控制不足的2型糖尿病人,加用exenatide改善了血糖控制。如資深研究人員美國聖地亞哥Amylin製藥公司的巴隆(AlainD.Baron)告訴路透社記者的,“exenatide現已被批准以Byetta的商品名上市,是腸降血糖素模擬...
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腸促胰島素在糖尿病治療中的相關研究進展
...必然。 3.1GLP-1長效類似物目前在GLP-1長效類似物中,Exenatide及liraglutide已進行了較充分的研究,Exenatide已於2005年4月被美國FDA批准上市。 Exenatide:中文譯名依西納肽或依克那肽,第一個被批准上市的腸促胰島素製劑,是從...
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毒蜥蜴唾液中成分可治糖尿病
...中,此調控路徑由於訊息過弱而無法正常調控血糖。以“Exenatide”爲產品名稱正式上市的藥物,與人類血液中調控血糖激素“胰高血糖激素胜肽1(glucagon-like-peptide-1,GLP-1)”的相仿,能夠幫助46%的患者在投藥後恢復正常的胰...
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糖尿病藥物治療新進展
...動劑及DPP-N抑制劑的研發。2.3 長效GLP-1受體激動劑2.3.1 Exenatide Exenatide是人工合成的Exendin-4,後者最初由毒蜥屬動物唾液中分離,是由毒蜥屬動物的一種與哺乳動物胰高糖素原基因相關的同源基因表達產生,其有53%的氨基酸序...
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我國開發出口服治療糖尿病小分子
...療領域的一大突破。此前獲准上市的一種糖尿病治療藥物Exenatide也屬於這種多肽類似物,雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效,但由於必須採用注射方式,其應用受到限制。中國國家新藥篩選中心主任王明偉領導的研究小...
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胰高血糖素樣肽1誘導巨噬細胞極化機制
...少。在一項最新研究中,科研人員探討了GLP-1和艾塞那肽(Exenatide)對人單核細胞源性巨噬細胞(HMDM)激活的作用,艾塞那肽是GLP-1R激動劑,是首個化學全合成的腸促胰島素類似物,可降低2型糖尿病患者的空腹和餐後血糖。研究發...
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Intarcia糖尿病藥物臨牀三期研究取得顯著成果
...A650是一種植入皮下的微型真空泵,能夠將GLP-1受體激動劑exenatide持續注入機體,進而達到降低糖尿病患者血糖水平的目的。在公司進行的第一項臨牀三期研究中,研究人員招募了約460名血糖水平在7.5%-10%之間的二型糖尿病患者,...
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2型糖尿病口服藥物的利弊分析
...雜誌》上。糖尿病的治療在近幾年已有了很大的進展,像exenatide(Byetta)和sitagliptin(Januvia)等腸促胰島素類似物作爲新一代降糖藥物已成爲關注熱點。但自從今年5月發表在《新英格蘭雜誌》上的一篇薈萃分析顯示羅格列酮會顯著增...
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我國開發出口服治療糖尿病小分子有望找到糖尿病及其他代謝性疾病新療法
...療領域的一大突破。此前獲准上市的一種糖尿病治療藥物Exenatide也屬於這種多肽類似物,雖然在治療成年人Ⅱ型糖尿病方面也有療效,但由於必須採用注射方式,其應用受到限制。 中國國家新藥篩選中心主任王明偉領導的研...
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上海交大教授揭示藏藥獨一味有效鎮痛機制
...的小分子正構型完全激動劑,可能與GLP-1受體肽類激動劑exenatide具有相同的結合位點。 獨一味的研究結果爲王永祥課題組最近發現的脊髓GLP-1受體/β-內啡肽鎮痛通路提供了新證據,也揭示了GLP-1受體可能爲已被人體證明有效...
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非肽類GLP-1受體激動劑最新論文被《自然·中國》列爲研究亮點
...減輕。而在正常小鼠中則未觀察到上述作用。依森泰德(Exenatide)是GLP-1受體的肽類激動劑,也是目前常用的抗糖尿病藥物。Boc5在劑量依賴性地抑制攝食、延緩胃排空、促進胰島素分泌和提高胰島素敏感性等方面具有與依森泰德相...
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諾和諾德公佈降糖藥Victoza2個IIIb期研究積極數據
...MSD)Januvia(sitagliptin,西塔列汀)及Amylin製藥的Bydureon(exenatide,埃塞那肽)相比,在任何給定的時間點(12周、20周、26周),諾和諾德Victoza(liraglutide,利拉魯肽)均實現了HbA1c<7%的目標。首個研究的數據表明,在整個26周的...
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新靶點研究促進減肥新藥開發
...進展最迅速的是美國Amylin製藥公司合成的GLP-1受體激動劑Exenatide(含39個氨基酸的多肽)。Amylin製藥公司於2003年11月公佈了Exe-natide治療2型糖尿病的3個關鍵性Ⅲ期臨牀試驗結果,都達到了糖尿病治療終點。高劑量組(10微克,每天3...
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聯康生物糖尿病治療排期臨牀研究
...糖以及能降低體重,令其市場前景更顯樂觀。化學合成的Exenatide在海外市場極爲成功。儘管Exendin-4的優點十分顯著,但作爲多勝化合物,Exendin-4仍有其缺點,即生活體內的半衰期短暫,意即療效短暫,須每日注射兩次。長期且經...
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Cell:華裔傑出青年解析B類GPCR結構
...受體受體的藥物卻很少,並且都是注射劑(如GLP-1類似物exenatide、甲狀旁腺激素teriparatide等)。CRF1R受體作用機制目前對通過天然肽激動劑調控B類G蛋白偶聯受體的分子決定因素,知之甚少,爲了探索這方面的內容,在這篇文章中...
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Pharmaprojects稱:抗糖尿病藥有不確定性
...的可能性,同時,Amylin去年推出的用於治療II型糖尿病的exenatide(Byetta)和另外6個相似的項目目前也正處於積極的開發中。作者:
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2型糖尿病福音,降糖減肥兩不誤——諾和諾德在歐盟推出糖尿病雞尾酒Xultophy
...拉魯肽,每日一次),百時美施貴寶和阿斯利康的Byetta(exenatide,艾塞那肽,每日2次)和Bydureon(長效緩釋艾塞那肽,每週一次),賽諾菲的Lyxumia(lixisenatide,利西拉肽,每日一次),葛蘭素史克的Tanzeum/Eperzan(albiglutide,阿必...
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美國新一代口服糖尿病藥物研究進展
...和Amylin製藥公司合作開發的Byetta(合成腸促胰島素類似物exenatide),是在2005年4月份批准上市的。天然GLP-1只能注射使用,而且半衰期特別短。DDP-1抑制劑可以避免這些缺點,因爲它是提高內源性的激素濃度,而不是通過合成方法...
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生物毒素力助新藥研發提速
...的鎮痛新藥Ziconotide(商品名Prialt)和治療II型糖尿病新藥Exenatide(商品名Byetta),它們分別是來源於芋螺和蜥蜴的多肽毒素。此外,至少有30種以上動物多肽毒素進入臨牀實驗或臨牀前實驗階段,極有可能成爲又一批動物多肽毒...
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應對氧化應激改善糖尿病治療
...lin公司合作開發出的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)激動劑衍生物Exenatide(商品名Byetta),可以模擬人體內自然分泌的激素來調節血糖水平,並且還有助於患者恢復對β細胞的第一時相分泌(第一時相分泌是由攝取食物而引發的胰島素分泌,2...
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美國糖尿病學會第66屆年會紀實
...的抑制劑兩類藥物寄予特殊的關注。前一類進入臨牀的有exenatide及liraglutide,後一類是vildagliptins及sitagliptin,兩類藥物作用的比較見下表。在本次會上,上述藥品的臨牀試驗及動物實驗的有效結果競相披露,當然其真正臨牀應用的價值...
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2型糖尿病治療靶點研究
...低高血糖的有效方法。2005年4月FDA批准了第一個GLP1類似物exenatide(Byetta)上市,2006年10月FDA批准了DPP4抑制劑Sitagliptin(Januvia)上市,目前,DPP4抑制劑Saxagliptin和Alogliptin已進入三期臨牀[6]。 2.4G蛋白偶聯受體40 G蛋白偶聯受體4...
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糖尿病治療中改善胰島β細胞功能的探索
...分泌增加34.5%。 3.3DPP-IV抑制劑包括Exendin-4、依西奈肽(Exenatide)、依西奈肽-LAR、AC-3174、利那魯肽(Liraglutide)、維格列汀[Vilagliptin(LAF-237)]、西他列汀(Sitagliptin)、NVP-DPP728、CJC-131及ZP-10等,可抑制β細胞凋亡,保護β-CF[17];維格...