3 佐米曲坦/佐米曲普坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
zolmitriptan
3.3 別名
佐咪克;zomig
3.4 分類
3.5 劑型
2.5mg。
3.6 佐米曲坦/佐米曲普坦的藥理作用
佐米曲坦/佐米曲普坦是對5-羥色胺(5-HT)1B/1D受體雙重作用的激動藥,可克服舒馬曲坦的某些不良反應,如生物利用率,偏頭痛複發率高和冠狀動脈疾病患者的禁忌證。佐米曲坦/佐米曲普坦作用於大腦邊緣系統和中樞;而收縮腦血管的周圍作用則爲三叉神經局部腦血流,因這是致痛因素。用藥2h內出現效果者佔82%。
3.7 佐米曲坦/佐米曲普坦的藥代動力學
口服佐米曲坦/佐米曲普坦2.5~25mg,對偏頭痛有效率62%~81%。口服吸收良好,絕對生物利用度比舒馬曲坦高3倍多,且女性生物利用度比男性高。佐米曲坦/佐米曲普坦靜脈注射後血漿峯濃度和藥時曲線下面積均爲女性高於男性。代謝物的濃度口服比靜脈注射高2倍,男性高於女性。靜脈注射t1/22.3h,口服t1/22.94h。靜脈注射給藥7天后尿中回收率64.4%±6.5%,糞便中排出27.1%±6.0%。大部分在給藥後24h內排出,尿中原形藥物<10%,糞便中未被吸收的原形藥物佔大部分。佐米曲坦/佐米曲普坦口服後血漿濃度差異比靜注大,肝臟首關效應非常顯著,口服給藥主要經代謝消除。三種主要代謝物爲5-HT1D激活的N-去甲代謝物、5-HT1D和對5-HT1D無激動活性的N-氧化物和吲哚乙酸。
3.8 佐米曲坦/佐米曲普坦的適應證
偏頭偏頭痛。
3.9 注意事項
服用佐米曲坦/佐米曲普坦期間應避免從事機械操作、高空作業等工作。
3.10 佐米曲坦/佐米曲普坦的不良反應
約有3%用藥者出現短暫的(3h以內)虛弱無力、噁心、感覺異常、眩暈、重壓感、嗜睡或心悸等現象,患者一般能耐受。