亦必納斯定

1 依匹斯汀介紹

1.1 藥品名稱

依匹斯汀

1.2 英文名稱

Epinastine

1.3 別名

愛理勝；凱萊止；鹽酸依匹斯汀；依匹司丁；亦必納斯定；Alesion；Epinastine Hydrochloride；Epinastinum

1.4 分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

1.5 劑型

10mg。滴眼液：0.05％。

1.6 依匹斯汀的藥理作用

依匹斯依匹斯汀爲組胺H₁受體拮抗藥和肥大細胞組胺釋放抑制藥。對組胺、白三烯C₄、PAF、5-羥色胺有抑制作用，並能抑制組胺、慢反應物質A（SRS-A）化學介質的釋放。依匹斯汀難以通過血-腦脊液屏障，故對中樞神經系統的H₁受體拮抗作用弱。

1.7 依匹斯汀的藥代動力學

據文獻報道，健康成人口服鹽酸依匹斯汀20mg，1.9h可達血藥峯濃度，吸收率約爲給藥量的40%，全身血藥濃度較低，總蛋白結合率爲64%，生物利用度約39%。通過肝臟代謝的藥物少於給藥量的10%。動物試驗表明，依匹斯汀可經乳汁分泌，但經人乳分泌尚不清楚。藥物主要通過腎小管的主動分泌經腎排泄，代謝物的總量很少（具有放射性的爲原形藥）尿液及糞便中的排泄率分別爲25.4%、70.4%。半衰期爲9.2h。經眼給藥，過敏原激發後3～5min起效，單劑量可持續8h多劑量（一日2次，連用8周）未見快速耐受。

1.8 依匹斯汀的適應證

1.用於防治成人變應性鼻炎（過敏性鼻炎）、過敏性支氣管哮喘、蕁麻疹、溼疹、癢疹、皮膚瘙癢症、伴有瘙癢的尋常型銀屑病及皮炎。

2.依匹斯汀滴眼液用於變應性（過敏性）結膜炎。

1.9 依匹斯汀的禁忌證

對依匹斯汀過敏者。

1.10 注意事項

1.藥物對兒童的影響：兒童口服用藥的安全性尚未確定。3歲及3歲以下小兒使用依匹斯汀滴眼液的安全性尚未確定。

2.藥物對老人的影響：老年患者使用依匹斯汀滴眼液，其用藥的安全性及療效性與年輕患者無顯著差異。

3.藥物對妊娠的影響：動物試驗表明，大劑量經胃腸道給藥未見致畸性。孕婦（尤其是妊娠早期）不推薦使用，如必須使用應權衡利弊。美國藥品和食品管理局（FDA）對依匹斯汀滴眼製劑的妊娠安全性分級爲C級。

4.藥物對哺乳的影響：動物實驗表明，依匹斯汀可經乳汁分泌，是否經人乳分泌尚不清楚，故哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。

5.依匹斯汀滴眼液不能口服或注射給藥，不能用於因使用角膜接觸鏡所致的刺激，如患者眼鏡發紅則不能使用角膜接觸鏡。

6.依匹斯汀與類固醇、支氣管擴張藥等不同，不能快速減輕氣喘發作及症狀，故用於支氣管哮喘的治療時應謹慎。

7.對長期接受類固醇製劑治療的患者，在開始服用依匹斯汀時，應適當減少類固醇製劑用量。

8.對藥物反應敏感的患者，服用依匹斯汀後不宜進行駕駛或操作精密機器的工作。

9.用藥後如出現發疹、蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑時，應停藥。

10.尚無藥物過量的臨牀研究報道。

11.貯法：密封，於乾燥處保存。

1.11 依匹斯汀的不良反應

1.可出現心悸。

2.中樞神經系統：偶見睏倦、倦怠感、頭痛。

3.呼吸系統：偶見呼吸困難、咳痰困難、鼻塞等。

4.泌尿生殖系統：偶見蛋白尿。

5.肝臟：偶見黃疸。可見丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高，偶見鹼性磷酸酶（ALP）、總膽固醇升高。

6.胃腸道：可出現胃腸道功能紊亂或消化不良。

7.血液：罕見白細胞增多。

8.過敏反應：可出現發疹，偶見蕁麻疹、瘙癢、瘙癢性紅斑。國外不良反應參考：局部給藥的不良反應如下：1.心血管系統：尚無資料表明依匹斯汀具有致心律失常作用。在動物試驗中，大劑量給藥也未發現心臟毒性。

9.中樞神經系統：尚未發現中樞神經系統不良反應。

10.泌尿生殖系統：有報道，1例過敏性鼻炎患者使用依匹斯汀（未指明劑量和給藥途徑）後，出現夜間陰莖腫脹時間延長。但類似例子尚未見其他文獻報道，原因也不明。

11.呼吸系統：常見眼外不良反應爲感染（感冒、上呼吸道感染，發生率約10%）、頭痛、鼻炎、鼻竇炎、進行性咳嗽及咽炎（發生率1%～3%）。

12.眼：常見（1%～10%的患者）眼部燒灼感、濾泡增殖、充血和瘙癢。

1.12 依匹斯汀的用法用量

1.口服給藥：（1）過敏性鼻炎：一次10～20mg，一日1次，可根據病情調整劑量。（2）蕁麻疹、溼疹、皮炎、皮膚瘙癢症、銀屑病、支氣管哮喘：一次20mg，一日1次，可根據年齡、症狀調整劑量。

2.老年人劑量：多數高齡患者肝、腎功能低下，如一旦出現異常，應適當減少用量（如一日10mg）或立即停藥等。

3.兒童常規劑量：經眼給藥：3歲以上小兒，同成人給藥。

1.13 藥物相互作用

與合成抗菌藥等合用，尚未見特殊情況。