3 鹽酸伐昔洛韋藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Faxiluowei
3.1.3 英文名
Valacyclovir Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C13H20N6O4·HCl 360.80
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙酯鹽酸鹽。按無水物計算，含C13H20N6O4·HCl不得少於98.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦；有引溼性。
本品在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中極微溶解，在二氯甲烷中不溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含40mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-8.5°至-11.5°。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1013圖）一致。
（3）本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品0.10g，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲4.0～6.0。
3.7.2 有關物質
取本品適量，精密稱定，加0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）溶解並稀釋製成每1ml中約含0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用上述0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 3.0）稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取阿昔洛韋對照品約15mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2ml溶解，再用水稀釋至刻度，搖勻，作爲阿昔洛韋對照品貯備液，精密量取5ml，置200ml量瓶中，用上述0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 3.0）稀釋至刻度，搖勻，作爲阿昔洛韋對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使伐昔洛韋峯的峯高約爲滿量程的25%。再分別精密量取對照溶液、阿昔洛韋對照品溶液與供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至伐昔洛韋峯保留時間的6倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，含阿昔洛韋的量按外標法以峯面積計算不得大於1.5%；其他各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
3.7.3 丙酮、四氫呋喃、甲醇與乙醇
取本品適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液，作爲供試品溶液；另分別取丙酮、四氫呋喃、甲醇與乙醇適量，精密稱定，用水製成每1ml中約含丙酮250ug、四氫呋喃8ug、甲醇150ug與乙醇250ug的溶液，作爲對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各5ml，分別置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，用5%苯基95%二甲基聚硅氧烷爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，程序升溫，初始溫度40℃維持7分鐘，以每分鐘8℃的升溫速率升至120℃，維持5分鐘；檢測器爲氫火焰離子化檢測（FID），檢測器溫度爲250℃；氣化室溫度爲200℃；頂空瓶平衡溫度爲85℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峯之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，均應符合規定。[1]
3.7.4 N.N-二甲基甲酰胺
取本品適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含250mg的溶液，作爲供試品溶液；另取N，N-二甲基甲酰胺適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含N，N-=甲基甲酰胺220ug的溶液，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第三法）測定，以5%苯基95%二甲基聚硅氧烷爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；初始溫度爲60℃，維持7分鐘，以每分鐘8℃的升溫速率升至120℃，維持5分鐘；檢測器爲氫火焰離子化檢測器（FID），檢測器溫度爲250℃；進樣口溫度爲200℃。精蜜量取供試品溶液與對照品溶液各1ul，分別記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，應符合規定。[1]
3.7.5 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A），含水分不得過8.0%。
3.7.6 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.7 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0）－甲醇（85：15）爲流動相；檢測波長爲251nm，柱溫35℃。取有關物質項下的阿昔洛韋對照品貯備液1ml，與鹽酸伐昔洛韋對照品溶液5ml混合均勻，作爲系統適用性試驗溶液。取20μl注入液相色譜儀，伐昔洛韋峯與阿昔洛韋峯的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品約50mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（pH 3.0）溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取適量，用流動相稀釋成每1ml中約含50μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取鹽酸伐昔洛韋對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
3.9 類別
抗病毒藥。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 參考資料
- ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．