3 他利克索介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Talipexole
3.3 別名
Domin
3.4 分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
3.5 劑型
每片含他利克索0.4mg。
3.6 他利克索的藥理作用
他利克索同時具有α2-腎上腺素能受體和選擇性多巴胺D2受體激動活性,它能抑制多巴胺神經末梢未受損傷區域的多巴胺釋放並減少多巴胺能神經傳導。他利克索對被試者的所有主要的PD症狀均有效,並可有效地減輕衰竭的嚴重程度和改善晝夜波動現象與運動障礙等副作用。
3.7 他利克索的藥代動力學
口服他利克索後能夠迅速吸收,1~2h內達到峯值濃度,絕對生物利用度大約爲70%,約80%的藥物以原形藥物分泌,主要通過尿液排泄。
3.8 他利克索的適應證
3.9 注意事項
應用他利克索在治療中可能會出現幻覺,另外治療初期很可能發生體位性低血壓。
3.10 他利克索的不良反應
3.11 他利克索的用法用量
口服,標準起始劑量爲0.2或0.4mg/d,然後逐漸遞增到最大劑量12~36mg/d。
3.12 專家點評
在日本的一項臨牀試驗中,單獨應用他利克索或與左旋多巴合用對帕金森綜合徵(PD)患者跟蹤治療3年,分別使786%和48 3%的患者得到中等以上程度的改善。他利克索對PD患者引起的臨牀波動反應比左旋多巴少得多。同常規的多巴胺激動劑相比,他利克索臨牀抗PD作用效能比它們略好或相當,胃腸道副作用比它們輕。