1 左布比卡因介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Levobupivacaine
1.3 別名
速卡；Chirocaine
1.4 分類
1.5 劑型
37.5mg/5ml；2.5mg/ml（10ml，30ml）；5mg/ml（10ml，30ml）；7.5mg/ml（10ml，30ml）。
1.6 左布比卡因的藥理作用
左布比卡因是酰胺類局麻藥，通過提高電興奮的閾值、減慢神經衝動的傳導、減少動作電位升高的頻率來阻斷神經衝動的產生和傳導。通常，麻醉的快慢與神經纖維的直徑、有無髓鞘及傳導速度有關。臨牀上，神經功能喪失的順序依次爲疼痛、溫度、觸覺、本體感覺和骨骼肌伸張性。
1.7 左布比卡因的藥代動力學
健康志願者口服左布比卡因40mg後，峯濃度（Cmax）爲（1.445±0.237）μg/ml，藥時曲線下面積（AUC）爲（1.153±0.447）μg·h/ml，半衰期（t1/2）爲（1.27±0.37）h。由於藥物的吸收與組織血液供應有關，因此血漿藥物濃度與其劑量和給藥途徑有關。硬膜外給藥約30min血藥濃度達到峯值，在肝臟中經CYP3A4、CYP1A2酶廣泛代謝，給藥劑量達到150mg時，平均Cmax達到1.2μg/ml。左布比卡因血漿蛋白結合率爲97%，靜脈給藥其表觀分佈容積爲67L。靜脈給藥，約48h後左布比卡因的95%以原形從尿或糞便中排出，血漿平均消除半衰期爲3.3h，平均清除率和終末半衰期分別爲39L/h和1.3h。
1.8 左布比卡因的適應證
1.9 左布比卡因的禁忌證
1.肝、腎功能嚴重不全，低蛋白血症，對左布比卡因過敏患者或對酰胺類局麻藥過敏者禁用。
2.左布比卡因與鹽酸腎上腺素混合使用時，禁用於毒性甲狀腺腫、嚴重心臟病或服用三環類抗抑鬱藥等患者。
1.10 注意事項
1.躁動不安、焦慮、語無倫次、口脣麻木與麻刺感、金屬異味、耳鳴、頭暈、視力模糊、肌肉震顫、抑鬱或嗜睡。
2.左布比卡因不宜靜注用藥，所以在注射給藥中，同時抽吸血液以確認不是血管內注射是必須的。
3.左布比卡因注射液的溶液不用於產科子宮旁組織的阻滯麻醉。因迄今沒有資料支持這種用法並且有使胎兒心動過緩或致死胎的危險。
1.11 左布比卡因的不良反應
左布比卡因不良反應主要是由劑量過大、血管內注射、藥物代謝緩慢引起。常見的不良反應有低血壓、噁心、術後疼痛、發熱、嘔吐、貧血、瘙癢、疼痛、頭痛、便祕、眩暈、胎兒窘迫等；偶見哮喘、水腫、少動症、不隨意肌收縮、痙攣、震顫、暈厥、心律失常、期外收縮、房顫、心搏停止、腸梗阻、膽紅素升高、意識模糊、窒息、支氣管痙攣、呼吸困難、肺水腫、呼吸功能不全、多汗、皮膚變色等。
1.12 左布比卡因的用法用量
1. 50～150mg。
2.硬膜外剖宮產：100～150mg。
4.局部麻醉：150mg。
5.止痛：25～50mg。
1.13 藥物相互作用
1.體外實驗表明嗎啡、芬太尼、可樂定、舒芬太尼對左布比卡因的氧化代謝無抑制作用。
2.左布比卡因的代謝機制有可能受已知的CYP3A4誘導劑（如苯妥英、苯巴比妥、利福平等）和CYP3A4抑制劑、CYP1A2誘導劑（奧美拉唑等）和CYP1A2抑制劑的影響，與苯妥英、苯巴比妥、利福平、酮康唑、紅黴素、維拉帕米、克拉黴素、奧美拉唑、茶鹼合用時需注意。