版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書依諾沙星片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函[2002]58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
依諾沙星片說明書
【藥品名稱】
通用名:依諾沙星片
曾用名:
商品名:
英文名:Enoxacin Tablets
漢語拼音:Yinuoshɑxinɡ Piɑn
本品主要成份爲:依諾沙星。其化學名稱爲:1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。
分子式:C15H17FN4O3·H2O
分子量:347.35
【性狀】
本品爲類白色或微黃色片或薄膜衣片。
【藥理毒理】
本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
依諾沙星爲殺菌劑,通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥代動力學】
口服後吸收完全,相對生物利用度約爲90%。單劑量給藥後血藥達峯時間(Tmax)約爲1~3小時。血消除半衰期(t1/2b)約爲3.3~5.8小時,蛋白結合率爲18%~57%。
本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品主要自腎排泄,48小時內給藥量的52%~60%以原形自尿中排出,一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄越18%。
【適應症】
適用於由敏感菌引起的:
1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
【用法用量】
口服。成人常用量:
1.支氣管感染:一次0.3~0.4g,一日2次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。
5.傷寒:一次0.4g,一日2次,療程10~14日。
【不良反應】
1.胃腸道反應較爲常見,可表現爲腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
3.過敏反應:皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生:
(3)靜脈炎。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【禁忌】
對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
【注意事項】
1.與食物同服可能影響本品的口服吸收,宜空腹服用或進餐前至少1小時,餐後至少2小時服用本品。胃酸的減少也可能使本品的口服後吸收減少。
2.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。爲避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
5.應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤爲明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。
7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
2.本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3.環孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。
8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
【藥物過量】
【規格】
(1)0.1g (2)0.2g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產單位】
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電話號碼:
傳真號碼:
網 址: