6 製劑與規格
膠囊:150mg
8 合理用藥要點
1.用藥前必須明確有經國家藥品監督管理局批准的間變性淋巴瘤激酶檢測方法檢測到的ALK陽性。
2.本品的推薦劑量爲每天一次,450mg/次,每天在同一時間口服給藥,藥物應與食物同時服用。根據患者個體的安全性或耐受性,在治療過程中可能需要暫時中斷使用本品或下調劑量,應以150mg的下調幅度逐漸減少本品的日劑量。應注意早期識別藥物不良反應並及早給予標準的支持性治療措施。對於無法耐受每天隨餐服用150mg劑量的患者,應停用本品。
3.用藥期間須注意胃腸道不良反應、肝毒性、間質性肺炎/非感染性肺炎、心律失常、高血糖等不良反應。
4.本品治療期間應避免聯合使用強效CYP3A抑制劑。如果必須同時使用強效CYP3A抑制劑(包括但不限於利托那韋、沙奎那韋、泰利黴素、酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、奈法唑酮)無法避免,則應將塞瑞替尼的劑量減少約三分之一,並近似爲150mg劑量規格的倍數。當停止給予CYP3A抑制劑後,恢復使用強CYP3A抑制劑之前的給藥劑量。
5.體外研究數據顯示,本品是外排型轉運蛋白P-糖蛋白的底物。如果本品與抑制P-糖蛋白的藥物聯合使用,可能導致本品濃度升高。聯合使用P-糖蛋白抑制劑時應謹慎,並小心監測不良反應。
※6.基於一項發表於JCO的Ⅱ期臨牀研究(NCT01964157),在經化療治療後的ROS1重排的NSCLC患者可選擇塞瑞替尼進行治療。