3 奈法唑酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Nefazodone
3.3 分類
3.4 劑型
50mg，100mg。
3.5 奈法唑酮的藥理作用
奈法唑酮爲苯哌嗪抗抑鬱藥。結構與曲唑酮相關。能阻斷突觸前神經元對5-HT的重攝取，又是突觸後5-HT2受體的拮抗劑。與曲唑酮不同，奈法唑酮可抑制去甲腎上腺上腺上腺素的再攝取。奈法唑酮還能阻斷α1-受體，但對多巴胺受體無明顯作用。與其他三環類抗抑鬱藥相比，奈法唑酮沒有明顯的抗毒蕈鹼作用。
3.6 奈法唑酮的藥代動力學
奈法唑酮口服後迅速被吸收，1～3h可達血藥峯值。食物可延遲並減少吸收，但無臨牀意義。廣泛進行首過代謝。蛋白結合率爲大於99%。它在肝內廣泛通過N-脫烷基作用和羥基作用代謝成幾種代謝物，其中2種具有活性（羥基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪）。隨尿排出55%，見於糞便中者佔20%～30%，主要爲代謝物。消除t1/2爲2～4h。藥物參數在增加劑量時屬於非線性。
3.7 奈法唑酮的適應證
治療抑鬱症。
3.8 奈法唑酮的禁忌證
對奈法唑酮過敏者、哺乳者禁用。
3.9 注意事項
1.患癲癇或有此病史、輕躁狂或躁狂史、嚴重肝腎功能不全、近期發生的心肌梗死或不穩定型心絞痛患者應慎用。
3.在任何情況下，用藥期間如發生脫水或低血容量，都易使患者出現低血壓。
4.肝腎功能不全者應限制在較低範圍用量。
6.用藥期間不可駕駛和操作機械。
3.10 奈法唑酮的不良反應
1.最常見的有無力、口乾、噁心、便祕、嗜睡、頭暈和輕度頭痛。
2.較少見的有寒戰、發熱、直立性低血壓、血管擴張、關節痛、感覺異常、精神錯亂、記憶力減退、噩夢、共濟失調、弱視和其他視力障礙。
3.11 奈法唑酮的用法用量
1.成人開始口服50～100mg，每天2次，3～7天后可加量至200mg，每天2次，如必要，可給予最大劑量300mg，每天2次。
2.老年人，特別是女性，可能有較高的血藥濃度，當劑量達到100～200mg，每天2次時即可獲得最高的療效。一般開始給予50mg，每天2次。
3.12 藥物相互作用
1.不可合用MAOI，在停用MAOI 14天之內亦不可使用奈法唑酮。開始使用任何可致嚴重反應的藥物（如苯乙肼）之前，必須停用奈法唑酮7天。
3.奈法唑酮可抑制P450同工酶，可使依賴此同工酶代謝的藥物受到影響，導致血藥濃度升高。
4.奈法唑酮可使地高辛血濃度升高，兩者合用時，必須監測後者的血藥濃度。
5.奈法唑酮和全身麻醉藥之間也存在潛在的相互作用，在擇期手術之前應停用奈法唑酮。
3.13 專家點評
奈法唑酮爲苯哌嗪類抗抑鬱藥。臨牀適用於各種類型的抑鬱症，特別對焦慮症狀能明顯好轉，又能改善患者的睡眠質量，這是奈法唑酮的一大優點。此外，對內分泌也有一定影響，也有鎮靜作用。