2 英文參考
Telithromycin[湘雅醫學專業詞典]
3 泰利黴素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Telithromycin
3.3 別名
Ketek；HMR3647
3.4 分類
抗生素 > 大環內酯類
3.5 劑型
片劑:400mg，800mg。
3.6 泰利黴素的藥理作用
泰利黴素抗菌譜類似於紅黴素，但泰利黴素對野生型細菌核糖體的結合力較紅黴素和克拉黴素強，分別爲10倍及6倍；抗菌作用比阿奇黴素強。對其他大環內酯類抗生素耐藥的細菌，泰利黴素尚可能有效。
3.7 泰利黴素的藥代動力學
口服吸收良好，生物利用度約57%，吸收不受食物影響。在肝臟大部分被CYP3A4代謝成4種代謝產物。原形藥物的腎清除率爲每小時12.5L，半衰期約10h。在肝功能不全者其半衰期可延長1.4倍。
3.8 泰利黴素的適應證
主要用於敏感菌所致的呼吸道感染，包括社會獲得性肺炎、慢性支氣管炎、急性上頜竇咽炎及扁桃體炎。
3.9 泰利黴素的禁忌證
對泰利黴素過敏者禁用。
3.10 注意事項
對輕度肝、膽、腎損傷者不需調整劑量。泰利黴素對心電圖Q-T間期無明顯影響。泰利黴素可被嗜中性多形核細胞高度濃縮，較其他細胞濃度高約300倍，提示泰利黴素易被細胞內細菌吞噬。
3.11 泰利黴素的不良反應
1.泰利黴素耐受性良好，不良反應少且輕，多爲輕、中度，發生率爲4.0%。常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈、頭痛、尿痛、皮疹、瘙癢等。
3.12 泰利黴素的用法用量
每天1次800mg，療程5～10天。
3.13 藥物相互作用
泰利黴素不影響華法林的藥動學參數，也不影響避孕藥的效果。氫氧化化鋁、西咪替丁、雷尼替丁等不影響泰利黴素的生物利用度。抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑可分別增加泰利黴素的藥-時曲線下面積約2倍或1.5倍，其他大環內酯類抗生素、西沙比利、辛伐他汀、咪噠唑侖等也有類似作用。
3.14 專家點評
泰利黴素爲酮內酯類抗生素，是紅黴素的6-O-甲基-3-酮衍生物。是一種專門用於治療呼吸道感染的抗生素。對耐青黴素類抗生素和耐大環內酯類抗生素菌株也敏感。國外報道，1373例呼吸系統感染患者經泰利黴素連續7～10天治療，臨牀治癒率爲93%～94%，與服用阿莫西林1次1000mg，每天3次、連續10天的療效相似，有效率分別爲95%和90%，細菌學清除率對金黃色葡萄球菌爲95%、流感嗜血桿菌爲90%。另一報道，泰利黴素每次800mg，每天1次，連續5天治療慢性支氣管炎急性發作與服用頭孢呋辛酯每次500mg，每天2次，連續10天的療效相似，治癒率分別爲86%和83%，細菌學清除率爲76%和79%。