1 吡貝地爾介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Piribedil
1.3 別名
1.4 分類
神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物
1.5 劑型
50mg。
1.6 吡貝地爾的藥理作用
吡貝地爾是多巴胺受體激動藥,可刺激大腦黑質紋狀體突觸後的多巴胺D2受體及中腦皮質、中腦邊緣葉通路的D2和D3受體,產生多巴胺效應。在動物實驗中,吡貝地爾可刺激大腦代謝,同時刺激皮質腦電發生,增加氧消耗,提高大腦皮質組織氧分分壓(PO2),增加循環血量。在外周循環中,吡貝地爾可增加股血管血流量,這可能是抑制了交感神經張力所致。因吡貝地爾毒性大,作爲多巴胺受體激動藥時多用溴隱亭而不用吡貝地爾。
1.7 吡貝地爾的藥代動力學
口服後經胃腸迅速吸收,1h達藥峯濃度,隨後血濃度下降呈雙相性。片劑的生物利用度低,治療帕金森病2~4周起效。蛋白結合率較低。在肝臟中代謝,有兩種主要代謝產物,一種爲單羥基衍生物,另一種爲雙羥基衍生物。主要經腎排除。半衰期爲1.7~6.9h。
1.8 吡貝地爾的適應證
用於帕金森病,可作爲單一用藥,特別適用於以震顫爲主要症狀的患者;亦可與左旋多巴合併使用,作爲初期或後期治療。
1.9 吡貝地爾的禁忌證
3.對吡貝地爾過敏者。
1.10 注意事項
2.藥物對老人的影響:老年患者對吡貝地爾的中樞不良反應更敏感。
3.藥物對妊娠的影響:動物實驗未發現吡貝地爾有致畸作用。目前缺乏人體研究資料,妊娠期間用藥的安全性尚不清楚。
4.藥物對哺乳的影響:缺乏人體研究資料,哺乳期間用藥的安全性尚不清楚。
6.吡貝地爾雖有降壓作用,但不能替代高血壓患者的特異性降壓治療。
7.極高劑量的吡貝地爾對化學感受器觸發區有催吐作用。因藥物可迅速排出體外,故目前尚無藥物過量所致危險性的資料。
8.緩釋製劑應整片吞服,不應嚼碎。
1.11 吡貝地爾的不良反應
1.12 吡貝地爾的用法用量
1.每次50mg,每天3次,維持量每天150~250mg,分3~4次餐後即刻服用。
2.合併用藥:從每天50mg開始,劑量漸增,一般維持量爲每天50~150mg。
1.13 藥物相互作用
2.與氯丙嗪合用,療效降低。
4.不能與單胺氧化化酶抑制藥、麻黃鹼、利血平及擬腎上腺素藥合用。
1.14 專家點評
吡貝地爾能夠改善患者的病理性認知功能和感覺功能障礙。同時有研究表明,該藥具有保護多巴胺能神經元的作用,從而起到延緩病情發展的作用。