納肝素鈣

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 那曲肝素鈣介紹

1.1 藥品名稱

那曲肝素鈣

1.2 英文名稱

Nadroparin Calcium

1.3 別名

納肝素鈣帕肝素鈣

1.4 分類

血液系統藥物 > 抗凝血藥

1.5 劑型

3075U(0.3ml)(含抗Ⅹa單位),4100U (0.4ml)(含抗Ⅹa單位),6150U(0.6ml)(含抗Ⅹa單位)。

1.6 那曲肝素鈣的藥理作用

那曲肝素鈣由豬源肝素經亞硝酸解聚製得,是一種低分子量的抗凝血藥。與常規肝素相比,那曲肝素鈣在體外具有明顯的抗凝血因子Ⅹa活性(97U/ml)和較低的抗凝血因子Ⅱa或抗凝血酶活性(30U/ml),臨牀上給予預防或治療量就具有快速和持續的抗血栓形成作用,還有溶解血栓的作用,並能改善血流動力學狀況,但對血液凝固性和血小板功能無明顯影響。

1.7 那曲肝素鈣藥代動力學

那曲肝素鈣的藥動學參數研究是根據血漿中抗凝血因子Ⅹa活性的改變來進行的。皮下注射後3h達血藥峯值,生物利用度接近100%,表現分佈容積爲3~7L/kg。靜脈注射或皮下給藥後血漿抗Ⅹa因子活力消除半減期在2.2h和3.6h之間。通過一種非滲透性腎機制清除,血漿清除率爲每小時1.17L,腎損害的患者比健康人的血漿清除明顯減少每小時0.6~0.8L。不能通過胎盤屏障,對胎兒循環中抗Ⅹa因子或抗Ⅱa因子活性沒有影響。母藥半衰期約3.5h。

1.8 那曲肝素鈣適應

1.預防和治療血栓栓塞性疾病,特別是預防普通外科手術或骨科手術的血栓栓塞性疾病。

2.在血液透析中預防體外循環中的血凝塊形成。

1.9 那曲肝素鈣禁忌

1.對那曲肝素鈣過敏者。

2.凝血功能障礙者。

3.血小板減少症患者

4.腦血管出血或其他活動出血者(除外彌散性血管內凝血)。

5.重度和難以控制高血壓者(有腦出血危險)。

6.肝功能損傷者。

7.嚴重的胃或十二指腸潰瘍患者

8.急性、亞急性細菌性心內膜炎患者

9.糖尿病視網膜病變者。

10.大腦頸內動脈-後交通動脈動脈瘤患者;11.孕婦。

1.10 注意事項

1.(1)腎功能不全者:(2)對未分離肝素有過敏史者;(3)接受硬脊膜外、脊髓麻醉脊椎穿刺術者(硬膜外或脊髓血腫有導致癱瘓的危險);(4)脈管患者;(5)心包炎心包積液者。

2.藥物對老人的影響:那曲肝素鈣老年人中清除率稍有減慢,但若腎功能在正常範圍內,則不必改變預防治療時的使用劑量和注射時間。

3.用藥前後及用藥時應當檢查監測:(1)應定期進行血小板計數血細胞比容紅細胞壓積)、血紅蛋白大便潛血、血脂、肝腎功能檢測。長期治療應檢測骨密度。(2)對腎功能損害和正在進行血栓栓塞治療的患者,建議監測血漿抗Ⅹa因子活性。對於高危患者應考慮監測抗Ⅱa因子的活性。(以上各項均爲國外資料)。

4.不能用於肌內注射。

5.注射部位必須交替從左到右,注射於腹部前或後外側部皮下組織,針頭必須垂直刺入,在注射全過程中保持注射部位皮膚皺褶。

6.藥物過量的處理:通過靜脈緩慢注射魚精蛋白硫酸魚精蛋白鹽酸魚精蛋白)來中和。根據情況決定所需的魚精蛋白劑量:(1)使用過的肝素劑量:0.6ml魚精蛋白(625抗肝素單位:AHU)中和0.1ml(2500抗Ⅹa因子單位)的那曲肝素鈣。(2)應考慮肝素注射後經過的時間,可適當酌情減少魚精蛋白用量。此外,低分子肝素吸收動力學決定這種中和作用是短暫的,要求在24h內分次(2~4次)注射所計算的魚精蛋白的總量。

1.11 那曲肝素鈣不良反應

常見出血,偶有過反應血小板減少。罕見注射部位血腫壞死

1.12 那曲肝素鈣的用法用量

1.(1)手術中預防血栓栓塞性疾病:①普外手術:每天1次,每次0.3ml,通常至少持續7天,在所有病例中,整個危險期應預防性用藥,直至患者可以下牀活動。普外手術首劑應在術前2~4h用藥。②骨科手術:首劑應於術前12h及術後12h給予,治療至少持續10天。(2)重症監護病房(ICU)患者預防血栓性疾病體重小於等於70kg者,0.4ml,每天1次;體重大於70kg者,0.6ml,每天1次。(3)治療血栓栓塞性疾病:0.1ml/10kg,每天2次,間隔12h給予,通常療程爲10天。

2.動脈注射:血液透析時抗凝:根據體重決定使用的劑量,並在血液透析開始時通過動脈端單次給予。體重小於50kg,0.3ml;51~69kg,0.4ml;大於70kg,0.6ml。如有出血危險,可將標準劑量減半。如血透超過4h,血透時可再給予小劑量那曲肝素鈣,隨後血透所用劑量應根據初次血透觀察到的效果進行調整。

3.腎功能不全時應減少那曲肝素鈣劑量

1.13 藥物相互作用

1.非甾體抗炎藥乙酰水楊酸類藥,抗血小板藥(如雙嘧達莫噻氯匹定)、抗維生素K類藥可增加出血的危險性,應注意監測

2.磺吡酮抑制血小板的釋放和聚集,導致出血的危險增加。在開始使用那曲肝素鈣前,應停止使用磺吡酮

3.右旋糖酐-40可抑制血小板功能,胃腸外途徑給藥時可增加出血危險。

4.糖皮質激素能增加肝素使用後的出血危險,尤其是在大劑量或治療時間超過10天以上時。當聯合使用時必須調整用量並加強監測

1.14 專家點評

那曲肝素鈣肝素的一種皮下注射新型抗凝血藥,能抑制凝血活素形成,且能對抗已形成的凝血活素,抑制凝血酶原變成凝血酶,降低凝血酶的活性,以阻止血小板聚集和破壞。抗凝作用強。臨牀適用於預防和治療血栓栓塞性疾病以及血栓形成。療效顯著、不良反應輕。

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