3 米多君介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Midodrine
3.3 別名
鹽酸米多君;甲氧胺福林;Midodrine Hydrochloride
3.4 分類
循環系統藥物 > 其他
3.5 劑型
2.5mg;5mg。
3.6 米多君的藥理作用
米多君爲一種選擇性作用於腎上腺素α受體的激動劑。藥物原型無活性,口服吸收後在血液中轉化爲活性代謝產物脫苷氨酸米多君。直接作用於突觸後,具有血管張力調節功能,對體位性低血壓的患者可增加外周阻力,還能防止下肢大量血液淤積,促進血液迴流,使血容量保持穩定,從而糾正直立位血壓,改善循環容量不足引起的症狀。米多君一般不會引起中樞神經系統興奮性增高,對心臟也無直接作用,但用藥後由於反饋作用,心率可能下降。米多君可使膀胱內括約肌張力增高,導致排尿延遲。米多君3~30mg升高血壓的作用與麻黃素18~72mg相當。
3.7 米多君的藥代動力學
口服後迅速吸收,食物對吸收無影響。口服後達峯時間爲15~30min,單次服用2.5mg的峯值血藥濃度爲11ng/ml,10mg爲51ng/ml,20mg爲103ng/ml。米多君在體循環中廣泛代謝,活性代謝產物爲脫苷氨酸米多君,作用強度大約是米多君的15倍,是起治療作用的主要成分。脫甘氨酸米多米多君在1~2h內達最大濃度,服用米多君單劑2.5mg時,脫甘氨酸米多米多君的峯值濃度爲5ng/ml,10mg時爲22ng/ml,20mg時爲40ng/ml。口服片劑的生物利用度爲93%,口服溶液的生物利用度爲90%。在動物試驗中,米多君在腎臟、肝臟和腎上腺髓質中的濃度最高,但不能透過血-腦脊液屏障。蛋白結合率較低。分佈容積爲4~4.6L/kg。米多君和脫甘氨酸米多米多君40%~75%從腎臟排泄,1%~2%經糞便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期爲0.5h。脫甘氨酸米多米多君爲2~4h。脫甘氨酸米多米多君可經血液透析清除。
3.8 米多君的適應證
2.女性壓力性尿失禁。
3.9 米多君的禁忌證
1.對米多君過敏者。
4.心律失常者。
6.腎功能不全者。
7.前列腺增生伴殘餘尿者。
8.機械性尿路梗阻者。
9.尿瀦留者。
13.哺乳及妊娠期婦女。
3.10 注意事項
3.體位性低血壓患用藥前後及用藥時應當應監測臥位和立位的收縮壓、舒張壓以及心率。
5.藥物過量時的症狀包括高血壓、毛髮豎立、寒冷感和尿瀦留。藥物過量時的治療:(1)可誘吐和使用α受體阻滯藥(如酚妥拉明)。(2)心動過緩和緩慢心律不不齊可用阿托品治療。(3)脫苷氨酸米多君可以通過血液透析清除。
7.如病人使用下肢壓力繃帶,應多監測血壓,如血壓極度升高,則需停藥。
8.對初始治療有反應的病人才能繼續治療;若治療中出現嚴重的間歇性血壓波動,應停止服用米多君。
3.11 米多君的不良反應
2.心血管系統:最常見臥位高血壓、心動過速和心功過緩。自主神經反射嚴重損害的寒顫用藥後體位性低血壓可惡化。
3.中樞神經系統:可引起頭痛、頭暈、坐立不安、興奮和易激惹、睡眠障礙和神經過敏等。
4.內分泌/代謝系統:可引起體重增加,與細胞外液的容積增加有關。
7.皮膚:最常見的是毛果芸香鹼樣反應,包括毛髮豎立、蟻走感、寒顫等。還可引起皮膚發紅、瘙癢、出汗。
3.12 米多君的用法用量
1.體位性低血壓:初始劑量爲一次2.5mg,每天2~3次;對嚴重難治性的體位性低血壓,在初始劑量的基礎上逐步增加劑量,最大不超過每天40mg,但多數每日的維持量爲30mg,分3~4次給藥。
2.血循環失調:每次2.5mg,每天2次,早、晚服用,必要時可每次2.5mg,每天3次。個別可減量至一次12.5mg,每天2次。
3.尿失禁:每次2.5~5mg,每天2~3次。
3.13 藥物相互作用
2.僞麻黃鹼、N-去甲麻黃鹼、麻黃素可增強米多君的升壓作用。
3.米多君與三環類抗抑鬱藥、抗組胺約、甲狀腺素和單胺氧化化酶抑制藥合用,可引起高血壓、心律失常和心動過速。
4.與雙氫麥角胺、阿托品或糖皮質激素(如氟氫可的的的的松、可的松等)合用,可使血壓增高。