2 英文參考
Ramosetron[湘雅醫學專業詞典]
3 雷莫司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Ramosetron
3.3 別名
鹽酸雷莫司瓊；奈西雅；Nasea；Ramosetron HCl；Ramosetron Hydrochloride
3.4 分類
3.5 劑型
0.1mg；
2.注射劑：0.3mg（2ml）。
3.6 雷莫司瓊的藥理作用
雷莫司瓊爲選擇性5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗型止吐藥，具有強力、持久的5-HT3受體拮抗作用，能有效地抑制化療藥物（如順鉑）誘發的嘔吐；對使用順鉑誘發的雪貂嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之後給予雷莫司瓊，均顯示有抑制嘔吐作用；對順鉑、阿黴素、環磷酰胺幾種抗癌藥並用引起的動物嘔吐，也有抑制作用。動物實驗表明，雷莫司瓊拮抗5-HT3受體的作用較格雷司瓊和昂丹司瓊強；對5-HT3受體具有高度親和性（其親和力較昂丹司瓊強40倍），而對多巴胺D2受體及5-HT3以外的受體無親和性或拮抗作用。
3.7 雷莫司瓊的藥代動力學
雷莫司瓊的達峯濃度和曲線下面積（AUC）與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。雷莫司瓊吸收後迅速向各組織分佈，以腎、肺、肝、腎上腺、胰等濃度高。血漿蛋白結合率與血漿中藥物濃度無關，是恆定的。主要在肝臟代謝。雷莫司瓊在體內呈雙相性消除，β相半衰期爲4.33～5.78h。給藥24h後，幾乎所有組織中濃度均降低到給藥5min後濃度的1%以下。尿中除原藥外，還有去甲基化物、氫氧化物及其結合物等代謝產物。對健康成人反覆給藥後，體內藥物動態沒有變化，未出現蓄積。
3.8 雷莫司瓊的適應證
1.用於癌症化療（如使用順鉑治療）引起的噁心、嘔吐等消化道症狀。
2.有文獻報道也可試用於腸易激綜合徵。
3.9 雷莫司瓊的禁忌證
（尚不明確）
3.10 注意事項
3.11 雷莫司瓊的不良反應
雷莫司瓊的主要的不良反應爲頭痛、腹瀉、身體發熱感、頭部發熱、舌頭麻木感、頭重感等，也可出現丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）、γ-GTP升高。動物實驗未見致畸作用；抗原性試驗、致突變試驗、致癌試驗及局部刺激試驗均爲陰性。
3.12 雷莫司瓊的用法用量
1.每次0.1mg，每天1次，於化療藥物給藥前1h服用。必要時可根據年齡、症狀酌情增減。
2.靜脈注射：每次0.3mg，每天1次。可根據年齡、症狀酌情增減。
3.靜脈注射：每次0.3mg，每天1次。可根據年齡、症狀的不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加相同劑量，但1天用量不能超過0.6mg。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
參閱格雷司瓊和昂丹司瓊。