布美他尼

利尿藥 高效利尿藥 藥物 泌尿系統藥物

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

bù měi tā ní

2 英文參考

bumetanide[朗道漢英字典]

BumexBumetanide[湘雅醫學專業詞典]

3 布美他尼藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

布美他尼

3.1.2 漢語拼音

Bumeitani

3.1.3 英文名

Bumetanide

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C17H20N2O5S    364.42

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。按乾燥品計算,含C17H20N2O5S不得少於98.5%。

3.5 性狀

本品爲白色的結晶結晶性粉末;無臭,味微苦。

本品在乙醇溶解,在三氯甲烷中極溶解,在水中不溶。

3.6 鑑別

(1)取本品約1mg,加無水乙醇2ml溶解後,置紫外光燈(365nm)下檢視,顯紫色熒光

(2)取本品約5mg,加甲酸鈉鹼性溶液(取甲酸鈉5g與氫氧化鈉6g,加水溶解成100ml)1滴,緩緩加熱至幹,繼續加熱至顯灰色並略炭化,放冷,加硫酸溶液(1→2)0.5ml酸化,再加水0.5ml,濾過,濾液置點滴反應板上,加鐵氰化鉀試液1滴,即顯綠色,漸生成藍色沉澱。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》86圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1 鹼性溶液的澄清度與顏色

取本品50mg,加氫氧化鉀試液1ml與水9ml溶解後,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃;如顯色,與橙黃色1號標準比色液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

3.7.2 氯化

取本品0.25g,置50ml具塞錐形瓶中,加水25ml,充分振搖約10分鐘,濾過,濾渣與具塞錐形瓶用水少量洗滌,濾過,洗液與濾液合併,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

3.7.3 芳香第一胺

取本品40mg,置10ml量瓶中,加乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置10ml量瓶中,加鹽酸溶液(9→100)3ml與4%亞硝酸鈉溶液0.5ml,搖勻,放置2分鐘,加10%氨基磺酸溶液1ml,搖勻,放置5分鐘,加2%二鹽酸萘基乙二胺的稀乙醇溶液0.5ml,搖勻,放置2分鐘,加水稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在518nm的波長處測定吸光度,不得大於0.19。

3.7.4 有關物質

取本品約12.5mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加流動相溶解並稀釋至刻度,搖勻,作爲供試品溶液;精密量取適量,加流動相定量稀釋製成每1ml中含0.5μg的溶液,作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(58:42)爲流動相,檢測波長爲220nm。理論板數按布美他尼峯計算不低於3000,布美他尼峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積(0.2%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍(0.4%)。

3.7.5 乾燥失重

取本品,在105℃乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.7.6 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

3.7.7 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

3.7.8 砷鹽

取本品1.0g,加氫氧化鈣1.0g,加水少量,攪拌均勻,乾燥後,先用小火熾灼使炭化,再在500~600℃熾灼成灰白色,放冷,加鹽酸8ml與水20ml溶解後,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第一法),應符合規定(0.0002%)。

3.8 含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加中性乙醇(對甲酚紅指示液顯中性)60ml溶解後,加甲酚紅指示液5滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯紅色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於36.44mg的C17H20N2O5S。

3.9 類別

利尿藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

(1)布美他尼片  (2)布美他尼注射液

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 布美他尼介紹

4.1 藥品名稱

布美他尼

4.2 英文名稱

Bumetanide

4.3 別名

丁胺速尿丁苯氧酸丁尿胺丁脲胺丁尿酸;Bumex

4.4 分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 利尿降壓藥

4.5 劑型

1.注射液:每支0.5mg;

2.片劑:1mg。

4.6 布美他尼的藥理作用

是間氨基磺酰胺衍生物,屬強效利尿藥利尿作用機制與抑制Na-K-ATP酶的活性有關。主要是通過抑制髓袢升支粗段對Cl的主動重吸收Na的被動重吸收而影響尿的濃縮和稀釋過程起到利尿作用。亦作用於近曲小管,還具一定的腎血管擴張作用利尿初期中的Cl排泄增加20倍,Na排泄增加13倍,當繼續用藥時尿中的Cl就不再多於Na布美他尼抑制碳酸酐酶的作用呋塞米弱,故其失鉀亦較呋塞米爲輕。布美他尼1mg約相當於呋塞米40mg。

4.7 布美他尼藥代動力學

口服後95%被胃腸道迅速吸收,其生物利用度爲95%,蛋白結合率爲95%。服後30min內出現利尿作用。血藥濃度達峯1~2h,作用持續4~6h。靜脈注射5min出現利尿作用,30min達到高峯,作用維持2~3h。口服劑量中約45%以其原形排出。消除半衰期爲1~1.5h,腎功能衰竭者延長。

4.8 布美他尼適應

呋塞米

用於治療心力衰竭肝病腎臟病水腫。主要用於各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭病人尤爲適宜。

4.9 布美他尼禁忌

磺胺類過敏者、肝性腦病、低血容量及尿道阻塞者禁用,孕婦禁用。

4.10 注意事項

1.監測血鈉、血鉀及腎功能,尤其是有出現此類症狀危險的患者。用藥時出現低血鉀應補鉀或合用保鉀利尿藥

2.對糖尿病痛風患者監測血糖尿糖

3.腎功能不全病人使用大劑量時,可能發生皮膚、粘膜及肌痛;大多數持續1~3小時後可自行消失。如疼痛劇烈或持續較久,應停藥。

4.可加強降壓藥的作用故治療高血壓病水腫時,宜減少降壓藥的用量。

5.不宜將本品加於酸性輸液中靜滴,以免發生沉澱。

4.11 布美他尼不良反應

1.該藥不良反應相似呋塞米,但其毒性較低,不良反應較少。

2.不良反應呋喃苯胺酸,如引起低鹽綜合徵、低氯血癥、低鉀血癥高尿酸血癥和高血糖等。但低鉀血癥發生率較噻嗪類利尿藥呋喃苯胺酸爲低。長期或大量應用本品者應定期檢查電解質

3.少數人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少;偶有噁心嘔吐、男性乳房發育、皮疹等不良反應

4.12 布美他尼的用法用量

1.成人每次0.5~2mg,最好在早晨1次服用。必要時間隔4~5h,可給予第2及第3次。最大日劑量10mg。

2.靜脈注射:每次 0.5~1mg,間隔2~3h可給予第2及第3次,但每天用量不應超過10mg。不宜與酸性液體配伍,以免發生沉澱。

4.13 藥物相互作用

呋塞米

4.14 專家點評

參見呋塞米

5 布美他尼中毒

布美他尼丁苯氧酸丁尿胺)爲髓袢利尿藥,其作用機制及特點與呋塞米相似。主要用於治療各種頑固性水腫及急性肺水腫,尤爲適宜急慢性腎衰竭病人。本藥口服吸收入迅速完全,主要以原形經腎排泄,24h內可排出用藥劑量的65%。血漿半衰期爲1.5h,小鼠LD50口服爲4.62~4.67g/kg,腹腔注射和靜注>50mg/kg;大鼠LD50口服爲6.0g/kg,腹腔注射爲> 30mg/kg,靜注>25mg/kg。常用量口服每次0.5~1mg,1~3/d;靜注0.5~1mg/次。主要影響水鹽代謝,導致低氯血癥、低鉀血癥[1]

5.1 臨牀表現

不良反應表現如下[1]

1.代謝異常可引起低血鉀症、低血氯症、低血鈉及高尿酸血癥和高血糖等。

2.其他有乏力腹瀉肌肉痙攣、嘔吐等,大劑量時有一過性肌痛或關節痛、噁心嘔吐眩暈;少數患者可有暫時性粒細胞減少或血小板減少、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。偶有男性乳房發育

5.2 治療

布美他尼中毒的治療要點爲[1]

1.補液、補鉀,糾正水電解質失衡。

2.對症治療

6 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:165.
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