4 核受體及其分類
根據受體的配體類型,核受體超家族可以分爲三類:類固醇激素受體,如糖皮質激素受體(glucocorticoid receptor,GR)、鹽皮質激素受體(mineralcorticoid receptor,MR)、雌激素受體(estrone receptor,ER)、孕激素受體(progestogen receptor,PR)和雄激素受體(androgen receptor,AR)等;非類固醇激素受體,如甲狀腺激素受體(thyroid hormone receptor,TR)、視黃醇X受體(retinoid X receptor,RXR)和維生素D3受體(vitamin D3 receptor,VDR)等[3];孤兒核受體,也就是至目前爲止還沒有發現配體的一類核受體成員,如DAX1(NR0B1)、SHP(short heterodimer partner,NR0B2)等。
5 核受體的結構
典型的核受體由A/B、C、D、E和F(從N末端到C末端)等5個區域組成[4]:N末端結構域(A/B結構域)爲轉錄激活域,是整個蛋白可變性最高的部分,其長度從50個到500個氨基酸不等[5];C結構域爲DNA結合域,是最保守的區域;D結構域是鉸鏈區,起連接DBD和LBD兩個結構域的作用;覈定位信號NLS位於C和D之間;E結構域,即配體結合域,是最大的結構域,其保守性僅次於DBD。在A/B和E結構域分別存在着不依賴於配體的轉錄激活域AF-1、配體依賴型的轉錄激活域AF-2。