3 雷沙吉蘭介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rasagiline
3.3 別名
甲磺酸雷沙吉蘭;Rasagiline Mesilate
3.4 分類
3.5 雷沙吉蘭的藥理作用
雷沙吉蘭爲不可逆性、選擇性單胺氧化化酶(MAO)-B抑制藥。MAO爲一種參與腦內多巴胺代謝性降解的酶,該酶受抑後,多巴胺的傳遞信號增強,對帕金森病有益,也可增強左旋多巴的作用。
3.6 雷沙吉蘭的藥代動力學
雷沙吉蘭口服後在胃腸道吸收迅速,達峯時間約30分鐘,生物利用度約36%,蛋白結合率爲60%~70%。在肝臟廣泛代謝,代謝物爲1-氨基二氫化茚。代謝產物主要隨尿排泄,部分隨糞便排泄,不到1%的給藥量以原形隨尿排泄,半衰期爲0.6~2h。
3.7 雷沙吉蘭的適應證
用於治療帕金森病,可單用或作爲左旋多巴的輔助用藥(國外資料)。
3.8 雷沙吉蘭的禁忌證
3.9 注意事項
3.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
3.10 雷沙吉蘭的不良反應
9.眼:可見結膜炎。
10.其他:可見流感樣綜合徵。
3.11 雷沙吉蘭的用法用量
口服給藥:一次1.56mg(以雷沙吉蘭計1mg),一日1次。
3.12 藥物相互作用
1.CYP 1A2的強抑制藥可升高雷沙吉蘭的血藥濃度,合用時應慎重。
2.與其他MAOIs同用,有發生非選擇性MAO抑制的危險,可能導致血壓升高。
4.其餘參見司來吉蘭。