3 概述
舒必利爲苯酰胺類抗精神病藥。爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦。有精神安定作用和情感賦活作用，有強的止吐作用。並具有較強的抗木僵、退縮、幻覺、妄想、精神錯亂作用及一定抗抑鬱作用。而無鎮靜催眠作用。本品口服吸收良好。用於治療精神分裂症有幻覺、抑鬱症、左旋多巴引或複方左旋多巴引起的幻覺等精神症狀、抽動-穢語綜合徵。很少產生錐體外系反應。
4 舒必利藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Shubili
4.1.3 英文名
Sulpiride
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C15H23N3O4S 341.42
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺酰基）苯甲酰胺。按乾燥品計算，含C15H23N3O4S不得少於98.0%。
4.5 性狀
本品爲白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉溶液中極易溶解。
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲177～180℃。
4.6 鑑別
（1）取本品約0.5g，加氫氧化鈉溶液（3→10）3ml，加熱，產生的氣體能使溼潤的紅色石蕊試紙變藍色。
（2）取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解並稀釋至100ml，取5ml，用水稀釋成50ml，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在291nm的波長處有最大吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》510圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 鹼度
取本品的飽和水溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲8.0～10.0。
4.7.2 有關物質
取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以磷酸二氫鉀緩衝液（取磷酸二氫鉀6.8g，辛烷磺酸鈉1g，加水1000ml使溶解，用磷酸調節pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）爲流動相，檢測波長爲240nm，理論板數按舒必利峯計算不低於1000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使舒必利色譜峯的峯高約爲滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍（0.3%）。
4.7.3 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml，使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於34.14mg的C15H23N3O4S。
4.9 類別
抗精神病藥，鎮吐藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 舒必利介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Sulpiride
5.3 別名
硫苯酰胺；止嘔靈；消嘔寧；多馬所；舒必林；止嘔寧；磺水楊胺氫吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil
5.4 分類
5.5 劑型
1.片劑：10mg，100mg；
2.注射劑：50mg（2ml），100mg（2ml）。
5.6 舒必利的藥理作用
舒必舒必利爲磺酰胺衍生物。是中樞多巴胺（D2，D3，D4）受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用，還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、妄想等症狀有較好療效，但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。
5.7 舒必利的藥代動力學
口服舒必利後緩慢從胃腸道吸收，迅速分佈於各組織中。1～3h達血藥峯值，t1/2爲8～9h。隨尿排出的主要是原藥。其蛋白結合率低於40%，可進入乳汁，進入CSF者很少。
5.8 舒必利的適應證
1.用於精神分裂症的抑鬱狀態、症狀性精神病、官能性抑鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、懷疑和妄想等症狀的患者。
2.用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。爲中樞性止吐藥，有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強166倍，皮下注射時強142倍；比甲氧氯普胺強5倍。
5.9 舒必利的禁忌證
2.帕金森患者禁用。
5.10 注意事項
1.（1）高血壓患者；（2）嚴重心血管疾病，低血壓患者；（3）肝腎功能不全者；（4）孕婦；（5）輕度躁狂者；（6）癲癇患者；（7）甲狀腺功能亢進者；（8）肺部疾病患者；（9）尿瀦留者；（10）對其他苯甲酰胺類抗精神病藥過敏者。
3.藥物對老人的影響：老年人服用舒必利，發生不良反應的危險性增加。
5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期檢查肝腎功能和血象。
7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。
9.治療精神分裂症時，一般以口服爲主，對拒藥者或在治療開始1～2周內可注射給藥，以後應改爲口服。
10.鎮靜與錐體外系症狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。
11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時，應停藥。
12.舒必利可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐症狀，應注意。
13.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量。
5.11 舒必利的不良反應
1.主要爲錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、噁心、吞嚥困難、流涎、便祕、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。
5.12 舒必利的用法用量
1.治療精神病：開始口服每天200mg，2～3次分服，以後每隔兩天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌內注射開始每天200mg，2～3次分注，以後可增至每天600mg。也可輸注每天300mg，加入5%葡萄糖注射劑中，緩慢輸注，以後可增至每天600mg。對拒藥者或治療開始1～2周內可用注射給藥，以後改爲口服。
2.用於止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。
4.用於偏頭痛：每天100～200mg，分次服。
5.13 藥物相互作用
與酒精及中樞神經系統抑制劑（如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、麻醉藥、鎮痛藥）或三環類抗抑鬱藥物合用，可導致過度嗜睡。鋰鹽可降低舒必利部分療效、加重舒必利的不良反應。與佐替平、曲馬朵合用，可增加癲癇發作的可能性。不得與減肥藥、止喘藥、抗感冒藥、抗過敏藥合用。抗酸劑和止瀉劑可減少舒必利的胃腸道吸收，不宜同服。抗帕金森病的藥物可減輕舒必利的不良反應，但必須在醫生指導下合用。
5.14 專家點評
有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強，並有一定的抗抑鬱作用。無催眠作用，用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍。
6 舒必利中毒
舒必利（硫苯酰胺，舒寧，止吐靈，消嘔寧）爲苯酰胺類抗精神病藥。有精神安定作用和情感賦活作用，有強的止吐作用，比氯丙嗪強100倍。並具有較強的抗木僵、退縮、幻覺、妄想、精神錯亂作用及一定抗抑鬱作用。而無鎮靜催眠作用。本品口服吸收良好，血漿蛋白結合率< 40%，半衰期6～9h。用於治療精神分裂症有幻覺、抑鬱症、左旋多巴引或複方左旋多巴引起的幻覺等精神症狀、抽動-穢語綜合徵。劑量由25mg/次，2～3/d，漸增加到最適劑量，很少產生錐體外系反應。[1]
6.1 臨牀表現
2.大劑量應用可導致錐體外系反應，出現月經失調、泌乳、男性乳房發育、陽痿等內分泌紊亂。劑量增加過快，可有一過性心電圖改變，高血壓或體位性低血壓，以及胸悶，脈搏加快。
6.2 診斷
1.有服用或誤服舒必利史，出現上述臨牀表現。
2.排除其他藥物中毒可能性。
6.3 治療
1.口服過量，應立即予催吐、洗胃和吞服藥用炭。
7 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：93．