2 英文參考
Granisetron[湘雅醫學專業詞典]
3 格拉司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Granisetron
3.3 別名
鹽酸格拉司瓊；格拉司瓊鹽酸鹽；格雷西隆鹽酸鹽；凱瑞特；凱特瑞；康泉；樞星；格蘭西隆；格蘭西龍；谷尼色創；格雷西隆；格立西龍；鹽酸格雷西隆；Kytril；Granisetron Hydrochloride
3.4 分類
3.5 劑型
1.針劑：3mg（3ml）；
2.片劑或膠囊：1mg。
3.6 格拉司瓊的藥理作用
格拉司瓊茚唑類強效、高選擇性外周和中樞神經系統五羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，是繼昂丹司瓊後開發成功的第二個5-HT3受體拮抗型止吐新藥，與5-HT3受體的親和力比與其他受體（包括5-HT1、5-HT2、多巴胺D2、組胺H1、苯二氮卓和阿片受體等）的親和力高13 000倍。格拉司瓊通過對腸部上端迷走神經和內臟傳入神經元、孤束核和嘔吐化學感受區的5-HT3受體的拮抗作用，從而起到抑制化療或放療引起的噁心和嘔吐的作用，但格拉司瓊不能抑制由阿撲嗎啡誘發的狗的嘔吐，也不能抑制由嗎啡誘發的雪貂的嘔吐。臨牀試驗中比較了格拉司瓊與昂丹司瓊的止吐療效，認爲對中等致吐的抗腫瘤化療，兩者的療效相同，而對順鉑引起的強烈嘔吐，格拉司瓊則較昂丹司瓊更爲有效。格拉司瓊無拮抗多巴胺活性。
3.7 格拉司瓊的藥代動力學
健康志願者單次快速靜注格拉司瓊20μg/kg或40μg/kg後，平均血藥峯濃度爲13.7μg/L和42.8μg/L。在化療前一次給藥，療效可維持24h。格拉司瓊的血藥峯濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）隨劑量的增大而增大，而半衰期、分佈容積和清除率則基本保持不變。格拉司瓊在體內分佈廣泛，血漿蛋白結合率約爲65%，很快且大部分被代謝，代謝途徑主要是N-去烷基化及芳香環氧化合再被共軛化。健康志願者單次靜脈注射格拉司瓊後呈雙相性消除，半衰期β相爲2.3～5.9h。格拉司瓊在癌症患者體內的分佈容積爲2.2～3.3L/kg，半衰期β相較長，約爲9.2～12h，因而癌症患者的總體清除率較低，而AUC值較高。格拉司瓊多次重複給藥4天後血藥濃度達穩態，此後逐漸減少，未見蓄積性。主要經肝臟消除，僅有8%～16%以原形隨尿排出。
3.8 格拉司瓊的適應證
3.9 格拉司瓊的禁忌證
2.胃腸道梗阻。
3.10 注意事項
1.（1）肝臟疾病；（2）格拉司瓊可減慢大腸蠕動，有亞急性腸梗阻時慎用，並嚴密觀察。
3.11 格拉司瓊的不良反應
2.其他少見的不良反應有嗜睡、腹瀉、發熱、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）暫時性升高等；
3.也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失，一般不需處理。
3.12 格拉司瓊的用法用量
1.化療時每次口服格拉司瓊1mg，每天2次，首劑應於化療前1h服用，12h後服用第2次。
2.靜脈注射：常用量爲3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化鈉注射劑稀釋後，在化療、放療或手術結束前注入，給藥時間應超過5min。大多數患者只需給藥1次，必要時可增加給藥1～2次。24h內最大劑量不超過9mg，每一療程可連續使用5天。
3.靜脈滴注：將格拉司瓊3mg加入5%葡萄糖注射劑100ml中稀釋後，於化療或放療前每天1次靜脈滴注，滴注時間爲30min。
3.13 藥物相互作用
2.體外研究表明酮康唑可能通過細胞色素P4503A同工酶系抑制格拉司瓊的代謝，其臨牀意義尚不清楚。
3.14 專家點評
格雷司瓊主要用於防止和治療由化療和放療引起的嚴重噁心和嘔吐。該藥對中度噁心和嘔吐的療效與昂丹司瓊相當，而對嚴重噁心和嘔吐的療效明顯優於昂丹司瓊。其耐受性也較昂丹司瓊好，長期應用體內無蓄積性。據國內臨牀資料表明，應用格雷司瓊治療由順鉑所致急性和嚴重的噁心，嘔吐有效率達85%。是目前國內外評價較高的抗噁心和嘔吐藥物。
1.格拉司瓊療效與託烷司瓊類似，略強於昂丹司瓊，對於中、低致吐能力化療藥控制嘔吐有效率可達90%以上，對於強烈致吐能力的化療藥物如順鉑的有效率爲82%。
3.口服或靜脈用藥療效相同，臨牀上視情況靈活選擇。
4.與其他類5-HT3受體拮抗劑的用法一樣，格拉司瓊只用於化療當天，每天1次，最多補加一次，無效或有遲發性反應者可考慮加用非5-HT3受體拮抗劑。