版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸格拉司瓊注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸格拉司瓊注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸格拉司瓊注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Granisetron Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yɑnsuɑn Gelɑsiqionɡ Zhusheye
本品主要成份爲：鹽酸格拉司瓊。其化學名稱爲：1-甲基-N-(內向-9-甲基-9-氮雜雙環[3.3.1]壬烷-3-基)-IH-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。
結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】
無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制噁心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制噁心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
【藥代動力學】
健康受試者靜注本品20mg/kg或40mg/kg後，平均血漿峯濃度分別爲13.7mg/kg和42.8mg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品在體內分佈廣泛，血清蛋白結合率約爲65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑爲N-去烷基化及芳香環氧化後，再共軛形成結合產物，本品通過糞便和尿液排泄。
【適應症】
【用法用量】
靜脈注射。
成人：通常爲3mg，用20～50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋後，於治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數病人只需給藥一次，對噁心和嘔吐的預防作用便可超過24小時，必要時可增加給藥1～2次，但每日最高劑量不應超過9mg。肝、腎功能不全者無需調整劑量。
【不良反應】
常見不良反應爲頭痛、倦怠、發熱、便祕、偶有短暫性無症狀肝臟氨基轉移酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。
【禁忌】
（1）對本品或有關化合物過敏者禁用。
（2）胃腸道梗阻者禁用。
【注意事項】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）孕婦除非必需外，不宜使用。
（2）哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
【兒童用藥】
對兒童不推薦使用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
【藥物過量】
利福平等肝酶誘導劑可降低本品血藥濃度，療效減弱。
【規格】
（1）1ml：1mg （2）3ml：3mg（以C18H24N4O計算）
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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網 址：