1 沙格雷酯介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Sarpogrelate
1.3 別名
鹽酸沙格雷酯；安步樂克；Anplag；Sarpogrelate Hydrochloride
1.4 分類
1.5 劑型
100mg。
1.6 沙格雷酯的藥理作用
沙格雷酯與5-HT受體結合，選擇性拮抗5-HT，發揮抑制血小板凝集（尤其是抑制5-HT增強的血小板凝集作用）和抑制血管收縮的作用。試驗顯示，該藥對各種血栓均有效。在體外可抑制膠原引起的血小板凝集及ADP或腎上腺素引起的血小板繼發凝集。5-HT會增強膠原引起的血小板凝集，沙格雷酯通過抑制5-HT而減弱血小板的凝集。健康成人及患者口服後，可抑制同時添加5-HT及膠原引起的血小板聚集。試驗還表明，此藥可用於治療周圍動脈閉塞症，可抑制動脈血栓的形成，抑制血管收縮作用。對大鼠血管平滑肌的體外試驗表明，沙格雷酯抑制5-HT引起的血管平滑肌收縮，另外，可抑制伴隨血小板聚集引起的血管平滑肌收縮。
1.7 沙格雷酯的藥代動力學
健康人單次口服100mg沙格雷酯1h後，其最大血藥濃度爲0.54μg/ml，最大效應時間爲0.9h，半衰期爲0.69h，24h內尿液及糞便的排泄率分別爲44.5%及4.2%，其中無沙格雷酯原形成分。
1.8 沙格雷酯的適應證
1.9 沙格雷酯的禁忌證
1.10 注意事項
1.（1）已知同類藥物（如噻氯匹啶）可引起粒細胞缺乏症、血小板減少症者；（2）月經期；（3）有出血傾向者；（4）正在服用抗凝藥或抑制血小板凝集藥的患者；（5）腎臟嚴重受損者。
1.11 沙格雷酯的不良反應
已知類似藥物（噻氯匹定）可引起粒細胞減少、血小板減少症等，應注意。有時出現膽紅素、GOT、GPT、AI-P升高等肝功能異常。有時出現皮疹、發紅、瘙癢等過敏症狀。有時出現噁心、異物感、腹瀉腹腹脹、食慾缺乏等胃腸道症狀。有時出現心悸、氣短、胸痛、潮熱、手水腫等。偶有嗜睡、味覺異常、頭痛、眩暈等。偶有蛋白尿、尿潛血、尿素氮、肌酐升高等。有時出現消化道出血、鼻出血等。慎與抗凝劑與抗血小板製劑合用。使用該藥期間應定期檢查血液。
1.12 沙格雷酯的用法用量
成人每次100mg，每天3次，飯後口服。劑量應隨年齡及症狀適當增減。
1.13 藥物相互作用
沙格雷酯與抗凝藥（如華法林等）或抑制血小板凝集藥合用時，會引起出血或延長出血的時間。
1.14 專家點評
沙格雷酯爲抗血小板凝聚藥，具有抑制血小板凝集作用。它能選擇性拮抗血小板及血管的5-羥色胺（5-HT）受體，抑制血小板聚集，具有抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收縮作用，同時也可抑制隨血小板凝集而引起的血管平滑肌收縮，具有抗血栓以及改善體循環作用。