2 苯甲酸雌二醇藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Benjiasuan Ci'erchun
2.1.3 英文名
Estradiol Benzoate
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C25H28O3 376.50
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲3-羥基雌甾-1,3,5（10）-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯，按乾燥品計算，含C25H28O3應爲97.0%～103.0%。
2.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；無臭。
2.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲191～196℃。
2.5.2 比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+58°至+63°。
2.5.3 吸收係數
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在230nm的波長處測定吸光度，吸收係數（
）爲490～520。
2.6 鑑別
（1）取本品約2mg，加硫酸2ml使溶解，溶液即顯黃綠色，並有藍色熒光；將此溶液傾入水2ml中，溶液顯淡橙色。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》235圖）一致。
2.7 檢查
2.7.1 有關物質
取本品，精密稱定，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中含2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以乙腈－水（60：40）爲流動相A，乙腈爲流動相B，按下表程序進行線性梯度洗脫，調節流速使苯甲酸雌二醇峯的保留時間約爲26分鐘，檢測波長爲230nm。理論板數按苯甲酸雌二醇峯計算不低於4500，苯甲酸雌二醇峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.01倍的色譜峯可忽略不計。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0→tR+2 | 100 | 0 |
| tR+2→tR+12 | 100→10 | 0→90 |
| tR+12→tR+32 | 10 | 90 |
| tR+32→tR+37 | 10→100 | 90→0 |
| tR+37→tR+47 | 100 | 0 |
tR爲苯甲酸雌二醇峯保留時間
2.7.2 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
2.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇－水（80：20）爲流動相；檢測波長爲230nm。理論板數按苯甲酸雌二醇峯計算不低於4500。
2.8.2 測定法
取本品約25mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇微溫使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取苯甲酸雌二醇對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。
2.9 類別
雌激素藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 苯甲酸雌二醇介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Estradiol Benzoate
3.3 別名
苯甲雌二醇；苯甲酸求偶二醇；保女榮；愛期妥；Benztrone
3.4 分類
3.5 劑型
針劑：1mg（1ml），2mg（1ml）。
3.6 苯甲酸雌二醇的藥理作用
苯甲酸雌二醇能促使細胞合成DNA、RNA和相應組織內各種不同的蛋白質。可通過減少下丘腦促性腺激素釋放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）的釋放，導致卵泡刺激素（follicle stimulating hormone，FSH）、黃體生成素（luteinizing hormone，LH）和促黃體分泌素（luecotropic hormone）從垂體的釋放也減少，從而抑制了排卵。男性LH分泌減少可使睾丸分泌睾酮降低。
3.7 苯甲酸雌二醇的藥代動力學
苯甲酸雌二醇吸收後經血液和組織液轉運到靶細胞，能與血漿蛋白中度或高度結合，轉運到雌激素反應組織後，與特異性受體蛋白結合，形成“活化”的複合體，此種複合體具有多種功能。苯甲酸雌二醇主要在肝臟代謝，經過腸-肝循環可再吸收，經腎隨尿排出。
3.8 苯甲酸雌二醇的適應證
1.功能失調性子宮出血。
2.子宮發育不良，
3.退奶。
3.9 苯甲酸雌二醇的禁忌證
苯甲酸雌二醇可經乳腺進入乳汁而排出，並可抑制泌乳，故哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
1.妊娠期間不要使用苯甲酸雌二醇，全身用藥可能導致胎兒畸形，陰道用藥也應注意。因用苯甲酸雌二醇後所生女嬰有可能出現生殖道異常。有育齡期婦女使用該藥後發生陰道癌或宮頸癌的個案報道。
2.已知或懷疑患有乳腺癌，但用來作爲治療晚期轉移性乳腺癌時例外。
6.未明確診斷的陰道不規則流血。
3.11 苯甲酸雌二醇的不良反應
1.（1）腹部絞痛或脹氣；（2）胃納不佳；（3）噁心；（4）踝及足水腫；（5）乳房脹痛或腫脹；（6）體重增加或減少。
2.下列不良反應不常見或罕見，但應用苯甲酸雌二醇時應注意：（1）乳腺出現小腫塊；不規則陰道流血、點滴出血，突破性出血、長期出血不止或閉經；黏稠的白色凝乳狀陰道分泌物（繼發性念珠菌感染）；（2）睏倦；精神抑鬱嚴重的或突發的頭痛；動作突然失去協調，不自主的動作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股溝或腿痛，尤其是腓腸肌痛，臂或腿無力或麻木；突然言語或發音不清；（3）尿頻或小便疼痛；（4）突發的呼吸急促；血壓升高；（5）視力突然改變（眼底出血或血塊）；眼結膜或皮膚黃染；皮疹。
3.12 苯甲酸雌二醇的用法用量
1～3mg，每天2次，血止或出血明顯減少後逐漸減量同雌二醇。維持量爲隔日1mg。
2.子宮發育不良，隔日肌內注射：1mg，連續注射10次，停藥8～10天重複。如計劃多次應用，則宜於後5次同時注射黃體酮10～20mg。
3.退奶，每天肌內注射：2mg，連用3～5天。
3.13 藥物相互作用
2.與三環類抗抑鬱藥合用時，可增強抗抑鬱藥的不良反應，同時降低其應有的效應。
3.與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平合用時，可減低苯甲酸雌二醇的效應。
4.與抗凝藥合用時，苯甲酸雌二醇可降低抗凝藥的抗凝效應。故在必須同時用藥時，應調整抗凝藥用量。