BC-105

1 概述

苯噻啶爲5-羥色胺對抗劑，是一種抗偏頭痛藥，並有很強的抗組胺和較弱的抗乙酰膽鹼的作用，另具有抗兒茶酚胺作用。爲類白色結晶性粉末；無臭，味苦。能減輕偏頭痛的症狀和發作次數，其療效顯著，但對偏頭痛的急性發作無即刻的緩解作用。主要用於偏頭痛的治療，也可用於血管神經性水腫、慢性蕁麻疹。常見不良反應嗜睡，尚有口乾、頭昏等。

2 苯噻啶藥典標準

2.1 品名

2.1.1 中文名

苯噻啶

2.1.2 漢語拼音

Bensaiding

2.1.3 英文名

Pizotifen

2.2 結構式

2.3 分子式與分子量

C₁₉H₂₁NS   295.45

2.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲1-甲基-4-[9,10-二氫-4H-苯並[4,5]-環庚三烯並[1,2-b]-噻吩-4-亞基]-哌啶。按乾燥品計算，含C₁₉H₂₁NS不得少於98.5%。

2.5 性狀

本品爲類白色結晶性粉末；無臭，味苦。

本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

2.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲147～152℃。

2.5.2 吸收係數

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（0.9→1000）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在230nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）爲582～618。

2.6 鑑別

（1）取本品約5mg，加硫酸1滴，即顯橙紅色，加水1ml，橙紅色即消失。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》242圖）一致。

（3）取本品約5mg，照氧瓶燃燒法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ C）進行有機破壞，以5%氫氧化鈉溶液5ml與濃過氧化氫溶液1ml爲吸收液，燃燒完全後，用稀鹽酸酸化，溶液顯硫酸鹽的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

2.7 檢查

2.7.1 有關物質

取本品，加乙醇溶解並製成每1ml中含10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用乙醇定量稀釋製成每1ml中含0.10mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以正丁醇－醋酸－水（4：1：5）爲展開劑，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。

2.7.2 乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

2.7.3 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

2.8 含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.54mg的C₁₉H₂₁NS。

2.9 類別

抗偏頭痛藥。

2.10 貯藏

遮光，密封保存。

2.11 製劑

苯噻啶片

2.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

3 苯噻啶介紹

3.1 藥品名稱

苯噻啶

3.2 英文名稱

Pizotifen

3.3 別名

新度美安；BC-105；Sandomigran；Pizotyline；Pizotifan

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

0.5mg。

3.6 苯噻啶的藥理作用

爲5-羥色胺拮抗劑，有很強大的抗組胺和較微弱的抗膽鹼作用，另具有抗兒茶酚胺作用。能減輕偏頭痛的症狀和發作次數，其療效顯著，但對偏頭痛的急性發作無即刻的緩解作用。

3.7 苯噻啶的藥代動力學

苯噻啶口服1mg後，t_max爲5～7h，36%在24h內排泄。血漿蛋白結合率約90%，體內廣泛代謝。在120h內60%從尿中排泄，24%從糞便中排泄。生物半衰期爲26h。

3.8 苯噻啶的適應證

苯噻啶對血管性水腫、急慢性蕁麻疹有效，對紅斑性肢痛症療效顯著，也可用於典型和非典型偏頭痛的預防，能減少發作次數及減輕症狀，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解症狀的作用。可試用於房性及室性期前收縮。 苯噻啶毒性小，可長期服用。

3.9 苯噻啶的禁忌證

1.服後可致睏倦，對駕車、操作機械或高空作業者禁用。

2.青光眼、前列腺肥大者忌用。

3.妊娠婦女、哺乳婦女禁用。

3.10 注意事項

1.肥胖者、心血管系統疾病者、病因未明疼痛患者。

2.不宜與單胺氧化化酶抑制劑伍用。

3.11 苯噻啶的不良反應

1.常見副作用爲嗜睡（故駕駛員、高空或危險作業者慎用）、睏倦、口乾、下肢水腫。

2.偶見：頭暈、疲乏、面部潮紅、氣脹、噁心、嘔吐、上腹不適等。

3.開始用藥後1～2周可出現嗜睡，繼續服用後症狀減輕或消失。

3.12 苯噻啶的用法用量

每次0.5～1mg，每天1～3次，爲減輕嗜睡的不良反應，可在服藥的頭天每晚服用1片，從第4～6天第1天中午及晚上各服用1片，自第7天始每天3次，如病情基本控制，可酌情遞減，每週遞減1片直至適宜的維持劑量。用於房性及室性早搏，每次0.5mg，每天3次。

3.13 藥物相互作用

1.苯噻啶可使胍乙啶的降壓作用降低。

2.苯噻啶可拮抗西沙必利的胃腸動力作用，使西沙必利療效降低。

3.苯噻啶與普魯卡因胺合用，可在房室結傳導中附加抗迷走神經效應。

3.14 專家點評

苯噻啶爲強抗組胺藥，並有抗5-羥色胺和弱抗膽鹼作用。用於治療蕁麻疹、血管性水腫、偏頭痛、紅斑性肢痛和房性室性早搏效果較好。苯噻啶對典型和非典型性偏頭痛，能減輕症狀，減少發作次數和減輕發作程度療效顯著，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解作用。

4 苯噻啶中毒

苯噻啶（新度美安）爲5-羥色胺對抗劑，並有很強的抗組胺和較弱的抗乙酰膽鹼的作用。主要用於偏頭痛的治療，也可用於血管神經性水腫、慢性蕁麻疹。成人常用量0.5～1.0mg，口服，每日3～4次。常見不良反應嗜睡，尚有口乾、頭昏等。^[1]

4.1 臨牀表現

長期應用可引起食慾增加、體重上升，偶有噁心、頭暈、面紅、肌痛等，應注意血象變化。^[1]

4.2 診斷

苯噻啶中毒的診斷要點爲^[1]：

有苯噻啶應用史，出現上述表現。

4.3 治療

苯噻啶中毒的治療要點爲^[1]：

可對症處理。

5 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：105．