3 伊拉地平介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Isradipine
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑：每片1.25mg，2.5mg，5.0mg，7.5mg；
2.緩釋膠囊：2.5mg，5.0mg，10mg。
3.6 伊拉地平的藥理作用
伊拉地平屬鈣離子內流阻滯劑，阻滯肌細胞的細胞膜對鈣離子的內流。正常情況下，鈣是在細胞內肌漿網釋放，結合細胞外的鈣離子內流，導致鈣與調鈣素結合的提高，調鈣素與鈣的複合物通過肌漿球蛋白氫鏈的磷酸化作用使平滑肌收縮。鈣通道阻滯劑如伊拉地平通過抑制這兩個過程，使小動脈擴張。此作用在血管平滑肌比心臟平滑肌明顯。伊拉地平對心肌細胞作用較小，可使冠狀血管、腦血管和骨骼肌血管牀擴張，但它對心臟收縮力影響較小。伊拉地平減慢竇房結傳導的作用和硫氮卓酮相似，但對房室結沒有影響。
3.7 伊拉地平的藥代動力學
口服吸收，肝臟首關代謝（首過代謝）82%，達峯時間2～3h。血漿半衰期8.8±7.1h，血漿蛋白結合率＞96%，表觀分佈容積283L/kg，表明在體內有蓄積。代謝產物約60%～65%通過尿液排出，其餘由糞便排出。
3.8 伊拉地平的適應證
高血壓、冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛，也可用於充血性心力衰竭。
3.9 伊拉地平的禁忌證
無絕對禁忌證。
3.10 注意事項
3.11 伊拉地平的不良反應
不良反應與其他擴血管藥相似，有頭痛、面部潮紅、頭暈、心動過速、心悸、局部周圍水腫，少見的有低血壓，增加體重、乏力、腹部不適和皮疹等。
3.12 伊拉地平的用法用量
1.初始劑量2.5mg，每天2次。4周後血壓控制不滿意，可加量至5mg，每天2次。
2.心絞痛：可用於慢性、穩定型、運動誘發性心絞痛的預防性用藥。
3.13 藥物相互作用
與普萘洛爾合用，可增加普萘洛爾的生物利用度，增加降壓效果。與ACEⅠ合用，可增加降壓作用。
3.14 專家點評
參見硝苯地平。