2 藥品介紹
2.1 別名
2.2 外文名
Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
2.3 性狀
本品爲白色或類白色片。
2.4 藥理作用
本品爲血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑，能特異性地拮抗AT1受體，對AT1的拮抗作用大AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產生降壓作用。本品不抑制ACE、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調節和鈉平衡有關的離子通道。
據國外資料報道本品口服後能迅速吸收，生物利用度爲60-80%，不受食物的影響。血漿達峯時間爲1-1.5小時，消除半衰期爲11-15小時。三天內達穩態。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明，主要由細胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代謝物經膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結合率爲90%。
2.5 適應症
高血壓病。
2.6 用法用量
口服。推薦起始劑量爲0.15g，每日一次。
根據病情可增至0.3g，每日一次。可單獨使用，也可與其它抗高血壓藥物合用，對重度高血壓及藥物增量後血壓下降仍不滿意時，可加用小劑量的利尿劑（如噻嗪類）或其它降壓藥物。
2.7 不良反應
常見的不良反應爲：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，罕有蕁麻疹及血管神經性水腫發生。一般程度都是輕微的，呈一過性，多數患者繼續服藥都能耐受。
文獻報道本品不良反應發生率大於1%的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對照組比沒有顯著性差異。大於1%，但低於對照組發生率的有腹痛、焦慮、神經質、胸痛、咽炎、噁心嘔吐、皮疹、心動過速等。低血壓和直立性低血壓發生率約爲0.4%。
2.8 禁忌症
·對本品成分過敏者禁用。
2.9 注意事項
·開始治療前應糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。
·因本品抑制腎素----血管緊張素----醛固酮系統，個別腎功能不全的敏感患者可能產生腎功能改變，要注意血尿素氮、血肌酐和血鉀的變化，必要時減少本品劑量。
·過量服用本品後可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應採用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。
2.10 藥物的相互作用
本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用 。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應避免血鉀升高。與洋地黃類藥如地高辛、β-阻滯劑如阿替洛爾、鈣拮抗劑如硝苯吡啶等合用不影響相互的藥代動力學。
·肝功能不全，輕、中度腎功能不全及老年患者使用本品時不需調節劑量。
2.11 規格
0.15g
片劑:75mg,150mg, 300mg.
膠囊劑:50mg/粒.