版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書硫酸奈替米星注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
硫酸奈替米星注射液說明書
【藥品名稱】
通用名：硫酸奈替米星注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Netilmicin Sulfate Injection
漢語拼音：Liusuɑn Nɑitimixinɡ Zhusheye
本品主要成份爲：奈替米星。其化學名稱爲：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-b-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-鏈黴胺硫酸鹽。
結構式：
分子式：(C21H41N5O7)2·5H2SO4
分子量：1441.54
【性狀】
本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
1．藥理
本品爲半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大黴素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對於結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩定，因此能產生該酶而耐卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與b- 內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2．毒理
動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大黴素和妥布黴素低，腎毒性比慶大黴素低。
【藥代動力學】
本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峯濃度（Cmax），約爲7mg/L，此後緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若於60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峯濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峯濃度相仿；若靜脈滴注時間短於60分鐘，則血藥峯濃度可爲肌內注射的2～3倍。本品在體內不代謝，廣泛分佈於各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由於本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低於其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低於不發熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅爲0～30%。血消除半衰期（t1/2b）爲2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥後24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100mg/L以上，自膽汁中排出少。
本品用於腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2b明顯延長。
【適應症】
1．本品適用於治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬等所致的新生兒膿毒症、敗血症、中樞神經系統感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統感染、呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、李斯特菌病等。
2．本品亦可與其他抗菌藥物聯合用於治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球菌感染常無效。
【用法用量】
1．腎功能正常者 成人 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。按體重每8小時1.3～2.2mg/kg；或每12小時2～3.25mg/kg；治療複雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～2mg/kg。療程均爲7～14日。一日最高劑量不超過7.5mg/kg。血液透析後應補給1mg/kg。
小兒 肌內注射或稀釋後靜脈滴注。（1）6周以內小兒，按體重每12小時2～3mg/kg；（2）6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5～3.5mg/kg。療程均爲7～14日。
靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液稀釋，於1.5～2小時內靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。於1.5～2小時內緩慢輸入。
應用本品宜定期監測血藥濃度，使血藥峯濃度維持在6～10mg/L，谷濃度爲0.5～2mg/L。
2．腎功能減退者 必鬚根據腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度監測，據其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述範圍，也可根據測得的肌酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。
【不良反應】
1．本品腎毒性輕微並較少見。常發生於原有腎功能損害者，或應用劑量超過一般常用劑量的感染患者。
2．神經系統毒性：可發生第8對腦神經的毒性反應，但與其他常用氨基糖苷類抗生素相比，本品的毒性發生率較低，程度亦較輕，易發生在原有腎功能損害者，或治療劑量過高、療程過長的感染患者，表現爲前庭及聽力受損的症狀，如出現頭暈、眩暈、聽覺異常等。
3．其他：偶可出現頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發熱、嘔吐及腹瀉等。
【禁忌】
對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。
【注意事項】
1．本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血症治療中需聯合應用具協同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。
2．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。
3．交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
4．爲避免或減少耳、腎毒性反應的發生，治療期間應定期監測尿常規、血尿素氮、血肌酐等，並密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監測，調整劑量使血藥峯濃度在16mg/L以下，且不宜持續較長時間（如2～3小時以上），谷濃度避免超過4mg/L。
【用法用量】
）。
6．嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據血藥濃度測定結果調整劑量。
7．本品劑量相同時，發熱患者的血藥濃度較無發熱者低，血消除半衰期（t1/2b）亦較短，但退熱後血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2b也可能較短。
9．對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
新生兒應禁用本品。若確有應用指徵，給藥方案必須在血藥濃度監測下進行調整。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古黴素、多粘菌素、強利尿藥和神經肌肉阻斷藥等腎毒性和神經毒性藥物合用。
2．本品與b- 內酰胺類（頭孢菌素類或青黴素類）混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注；本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【藥物過量】
長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。
【規格】
（1）1ml：5萬單位 （2）2ml：10萬單位
【貯藏】
密閉，在陰涼處保存。
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產單位】
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