6 製劑與規格
膠囊:100mg
8 合理用藥要點
1.治療前必須明確有經充分驗證的檢測方法檢測到RET基因融合陽性。
2.推薦劑量爲每天400mg,直至疾病進展或出現無法耐受的毒性。應在每天相同的時間服用,空腹狀態下口服,即服用本品前至少2小時以及服用本品後至少1小時請勿進食。
3.如果漏服,應在當天儘快補服。在第二天重新恢復本品的常規日劑量服藥計劃。若在服藥後發生嘔吐請勿補服額外劑量,但可按計劃繼續服用下個劑量。
4.如果出現不良反應,應根據患者的耐受性,以每次減量100mg的方式逐步降低本品的劑量:
(1)首次減量至300mg,每天一次。
(2)第二次減量至200mg,每天一次。
(3)第三次減量至100mg,每天一次。如果患者不耐受100mg,每天一次的給藥劑量,應該永久停用。
5.最常見的不良反應(發生率≥25%)爲便祕、高血壓、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹瀉。最常見的3~4級實驗室檢查結果異常(發生率≥2%)爲淋巴細胞降低、中性粒細胞降低、血紅蛋白降低、磷酸鹽降低、鈣降低(校正)、血鈉降低、AST升高、ALT升高、血小板減少和鹼性磷酸酶升高。應特別注意非感染性肺炎/間質性肺炎發生。
6.避免與強效的P-糖蛋白和CYP3A共同抑制劑及CYP3A抑制劑或誘導劑(如伏立康唑、苯妥英、卡馬西平、利福平等)聯合使用。