3 莫沙比利介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Mosapride
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
片劑，每片5mg。
3.6 莫沙比利的藥理作用
單次經口給予莫沙比利，可劑量相關性地促進動物口服半固體及固體實驗餐後的胃排空，作用與西必利相當，強於甲氧氯普氯普胺。莫沙比利對大鼠的持續胃排空作用與同劑量西沙必利相當，而較甲氧氯普氯普胺長。經口給予莫沙比利0.3mg/kg顯著改善腹腔注射順鉑引起的大鼠胃排空遲緩，作用與西沙必利相當，強於甲氧氯普氯普胺。與西沙必利不同的是，莫沙比利對結腸的親和力低於胃腸道的其他部位，而西沙必利對動物胃腸道各個部位的促動力作用相似。在用離體豚鼠乳突肌進行的實驗中，莫沙必利不延長動作電位，西沙必利則成濃度依賴性地延長。用大鼠進行的生殖毒性研究，表明莫沙比利無明顯致畸作用，對母體和幼仔的無毒劑量爲30mg/kg，莫沙必利對5種不同菌株的回覆突變實驗呈陰性，證明莫沙比利不誘發基因突變。
3.7 莫沙比利的藥代動力學
莫沙必莫沙必利口服後吸收迅速，分佈以胃腸、肝腎局部濃度較高，血漿次之，腦內幾乎沒有分佈。健康受試者服用5mg莫沙比利，Tmax爲0.8小時，Cmax爲30.7ng/ml，t1/2爲2小時，AUC爲67ng·h/ml，總體清除率CL/F爲80.0L/h，Vd爲3.5L/kg，血漿蛋白結合率爲99.0%。分別服用10mg、20mg和40mg後，其Cmax和AUC與劑量成比例關係。莫沙比利在肝臟中由細胞色素P450中的CYP3A4酶代謝，主要代謝產物爲脫4-氟苄基莫沙必利。莫沙比利主要經尿液和糞便排泄，原形藥在尿中僅佔0.1%。健康受試者口服多劑量莫沙必利，2天後血漿濃度達到穩態水平。與單劑量相比，它們的藥-時曲線和尿清除率之間無顯著性變化，表明多劑量給藥方案不改變人體中莫沙必利的藥代動力學。
3.8 莫沙比利的適應證
慢性胃慢性胃炎或功能性消化不良引起的消化道症狀，如上腹部脹滿感、腹脹、上腹部疼痛；噯氣、噁心、嘔吐；胃燒灼感等。
3.9 莫沙比利的禁忌證
孕婦、小兒及哺乳婦女禁用。
3.10 注意事項
服用莫沙比利2周後，如消化道症狀無變化，應停止服用。孕婦和哺乳期婦女、兒童及青少年、有肝腎功能障礙的老年病人慎用。
3.11 莫沙比利的不良反應
不良反應的發生率約爲4%。主要表現爲腹瀉、腹痛、口乾、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等。另有約3.8%的病人出現檢驗指標異常變化，表現爲嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高，ALT升高等。
3.12 莫沙比利的用法用量
每次5mg，每日3次，飯前或飯後服用。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
雙盲交叉對照臨牀藥理研究表明，口服莫沙比利5～10mg可促進正常胃排空，同時還可改善各種胃排空遲緩。莫沙必利不僅可改善糖尿病胃輕癱病人的胃排空延遲，對部分胃切除病人的胃功能障礙也有改善作用。在248例有上消化道症狀的慢性胃炎病人中，對莫沙比利與西沙必利進行了雙盲隨機對照實驗，劑量爲莫沙必利15mg/d，西沙必利7.5mg/d，結果莫沙必利組和西沙必利組的療效無顯著性差異。另一項435例的隨機雙盲臨牀對照試驗結果顯示，莫沙必利對病人胃灼熱症狀改善的百分率爲74%，噁心、嘔吐等症狀的改善率爲77%。在治療胃酸反流的臨牀試驗中，病人症狀改善率達80%以上。在8例糖尿病自主神經病變病人和19例糖尿病胃輕癱病人中使用莫沙必利，均顯示促進了胃的排空。