核苷類逆轉錄酶抑制劑

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

hé gān lèi nì zhuǎn lù méi yì zhì jì

2 英文參考

efabirenz

3 註解

4 概念

核苷類逆轉錄酶抑制劑是最先問世、開發品種較多的一類藥物,臨牀證實對HIV複製具有很強的抑制作用,核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs),是合成HIV的DNA逆轉錄酶底物脫氧核苷酸類似物,在體內轉化成活性的三磷酸核苷衍生物,與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉錄酶(RT)結合,抑制RT的作用,阻礙前病毒的合成。

5 主要品種

本類藥物主要有拉米夫定司他夫定、地丹諾辛(DDI)和扎西他賓(DDC)。

6 基本結構

核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)的結構核苷類似,爲雙脫氧核苷衍生物,可與細胞核苷競爭性地結合逆轉錄酶,從而終止逆轉錄反應

7 作用機制

通過阻斷病毒RNA基因的逆轉錄,即阻斷病毒的雙股DNA的形成,使病毒失去複製的模板。此類藥物首先進入被感染細胞然後磷酸化形成具有活性的雙脫氧核苷磷酸化合物,競爭性抑制艾滋病病毒逆轉錄酶,可導致未成熟的DNA鏈合成終結,從而病毒複製受到抑制

8 臨牀應用

早期用於治療AIDS及其相關綜合徵,對治療HIV陽性/AIDS有一定的效果,可降低死亡率及機會性感染率,但都不能治癒AIDS。

10 藥物相互作用

核苷類逆轉錄酶抑制劑蛋白酶抑制劑聯用:由於蛋白酶抑制劑作用蛋白酶,使前病毒不能正常裝配。爲此這兩類藥物聯用,大大降低了病毒在體內複製水平。

11 相關出處

新編藥物

12 相關藥品

阿巴卡韋雙夫定、恩替卡韋、拉米夫定磷酸奧司他韋、 硫酸阿巴卡韋齊多夫定去羥肌苷司他夫定

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