4 概念
核苷類逆轉錄酶抑制劑是最先問世、開發品種較多的一類藥物,臨牀證實對HIV複製具有很強的抑制作用,核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTIs),是合成HIV的DNA逆轉錄酶底物脫氧核苷酸的類似物,在體內轉化成活性的三磷酸核苷衍生物,與天然的三磷酸脫氧核苷競爭性與HIV逆轉錄酶(RT)結合,抑制RT的作用,阻礙前病毒的合成。
7 作用機制
通過阻斷病毒RNA基因的逆轉錄,即阻斷病毒的雙股DNA的形成,使病毒失去複製的模板。此類藥物首先進入被感染的細胞,然後磷酸化形成具有活性的雙脫氧核苷三磷酸化合物,競爭性抑制艾滋病病毒逆轉錄酶,可導致未成熟的DNA鏈合成終結,從而病毒複製受到抑制。
9 耐藥性
核苷類逆轉錄酶抑制劑聯用,副作用大,易出現交叉耐藥。