3 福伐曲坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Frovatriptan
3.3 別名
夫羅曲坦;夫羅曲普坦;Allegro;Frova;Migard
3.4 分類
3.5 劑型
2.5mg/片。室溫25℃保存。
3.6 福伐曲坦的藥理作用
福伐曲坦爲選擇性5-HT1受體激動劑,對神經元5-HT1D及血管選擇性5-HT1B受體有高度的親和力,對5-HT1A、5-HT1F、5-HT7受體有中等的親和力,對GABAA介導的通道活性無明顯作用,與苯二氮革結合位點無明顯親和力。主要作用於腦外動脈和顱內動脈,並抑制這些血管的過度擴張。福伐曲坦對心臟功能和血壓無影響,也不影響冠狀動脈的血流。
3.7 福伐曲坦的藥代動力學
口服吸收略差,單次口服福伐曲坦2.5mg後達峯時間(Tmax)約爲2~4h,生物利用度約爲20%~30%,食物對吸收無明顯影響,但可延遲Tmax。靜注0.8mg後平均穩態分佈容積約爲3.0~4.2L/kg,與血漿蛋白結合率約爲15%。主要由細胞色素P450酶系的CYP1A2酶代謝,藥物原形及代謝產物通過尿(佔32%,其中10%爲原形)和糞便(佔62%,其中32%爲原形)排出體外。靜注後平均清除率爲130~220ml/min,腎清除佔總清除的40%~45%,福伐曲坦消除半衰期較長,約爲26h,爲同類藥物中最長者,可能對持續時間較長的偏頭痛發作有特殊療效。
3.8 福伐曲坦的適應證
3.9 福伐曲坦的禁忌證
6.對福伐曲坦及其附加成分過敏者。
7.嚴重肝損害者。
8.不推薦用於65歲以上和18歲以下人羣。
9.不推薦用於孕婦及哺乳期婦女。
3.10 注意事項
1.福伐曲坦只用於明確診斷爲偏頭痛患者,不作爲偏頭痛的預防藥物使用。
2.除非能進行全程心臟監測,一般不用於易發生心臟疾病因素者(如高血壓、高膽固醇血癥、吸菸、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等)。
3.首次劑量最好在專業人士監護下使用。
3.11 福伐曲坦的不良反應
1.通常耐受性好,多數不良反應比較輕微,且爲一過性。 1.最常見的有眩暈、感覺異常、頭痛、口乾、虛弱、潮紅、胸痛、消化不良和骨骼痛等。
2.嚴重的不良反應爲心臟疾病,特別是對有易發心臟病因素者甚至可引起致命危險,但發生率很低,如冠狀動脈血管痙攣、一過性心肌局部缺血、心肌梗死、中風、血壓升高、室性心動過速、室性纖顫等,服藥後若出現胸部、喉和頸部壓迫感,則有可能爲心臟病的前兆,應立即採取措施。
3.12 福伐曲坦的用法用量
推薦劑量爲單劑2.5mg,給藥2h後頭痛復發者可再次服用,24h內最大劑量爲7.5mg。
3.13 藥物相互作用
1.福伐曲坦不與單胺氧化化酶抑制劑或含貫葉金絲桃的製劑合用。