3 非諾特羅介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Fenoterol
3.3 別名
備勞喘;酚丙喘寧;酚間羥異丙腎上腺素;酚丙喘定;羥苯特羅;培羅坦克;酚間異丙腎上腺素;酚丙喘啶;Airum;Berotec;Dosberotec;Partusisten;TH-1165a
3.4 分類
3.5 劑型
1.氣霧劑:0.5%,75mg(15ml);
2.片劑:2.5mg。
3.6 非諾特羅的藥理作用
非諾特羅爲特布他林的衍生物,其對β2受體興奮作用較異丙腎上腺上腺上腺素強15倍,而對心臟的興奮作用僅爲後者的1/20,作用時間較長,用藥較安全。口服非諾特羅5mg引起的支氣管擴張作用與肺功能改善與5mg特布他林類似,且幾無心臟不良反應。加大劑量雖仍可增強支氣管擴張作用,但心血管不良反應和震顫的發病率亦增加。一次氣霧吸入非諾特羅200~400μg可產生持久的支氣管擴張作用,而不良反應較少,再加大吸入量並不增強療效,僅增加不良反應。多數觀察指出,在吸入相同劑量時,非諾特羅與沙丁胺醇療效相同。
3.7 非諾特羅的藥代動力學
非諾特羅從胃腸道吸收,2h後血藥濃度達峯值,作用持續約6~8h,由膽汁和尿中排泄。排泄物爲活性炭酸鹽結合物,具有一定支氣管擴張作用。氣霧吸入數min即生效,1~2h作用達高峯,至少持續4~5h。
3.8 非諾特羅的適應證
3.9 非諾特羅的禁忌證
1.對非諾特羅過敏者。
2.快速型心律失常。
3.主動脈瓣狹窄。
4.肥厚性阻塞性心肌病。
3.10 注意事項
1.患有甲亢、嚴重心功能不全、心絞痛、心律失常、原發性高血壓者慎用。
2.妊娠期婦女慎用。
3.11 非諾特羅的不良反應
較大劑量可致面部潮紅、手指震顫、心悸、頭痛、頭暈、收縮壓增加、舒張壓下降、胸悶、興奮及期外收縮。應給予鎮靜藥、安定藥,嚴重病例應予支持療法,β受體拮抗劑(最好具有β1選擇性的)適於作爲特效解毒藥;然而,應考慮支氣管阻塞可能加重,發生支氣管哮喘的患者應仔細調節劑量。
3.12 非諾特羅的用法用量
1.成人每天3次,每次2.5~7.5mg,兒童酌減。
2.氣霧吸入:成人每4小時吸入1次,每次0.4mg。兒童每次0.2mg,每天3~4次。兒童應遵醫囑並在成人監督下用藥。
3.13 藥物相互作用
1.非諾特羅與茶鹼類藥合用,可增加鬆弛支氣管平滑肌的作用,也可能增加不良反應。
2.非諾特羅與其他腎上腺素受體激動藥合用,其治療作用可增加,不良反應也可能加重,並可出現潛在的嚴重低鉀血癥。
3.非諾特羅與單胺氧化化酶抑制藥合用,可增加不良反應,出現心動過速、興奮、輕度狂躁。
4.右苯丙胺和芬氟拉明可增加血清素的釋放並抑制其再攝取,與非諾特羅合用時,可能引起高血清素綜合徵。
5.非諾特羅與熱帶、亞熱帶出產的收斂、利尿草藥金絲桃素、金絲桃苷等合用時,可增加血清素綜合徵發生的危險(高血壓、體溫過低、肌陣攣、精神狀態改變等)。
3.14 專家點評
對240例支氣管哮喘患者進行了臨牀療效判定,有效率爲72.9%。在相同劑量下,非諾特羅與沙丁胺醇療效相似,每次氣霧吸入非諾特羅200~400μg,可產生持久支氣管擴張作用,而不良反應很少,再加大吸入量並不增加療效,僅增加不良反應。