2 英文參考
Dutasteride[湘雅醫學專業詞典]
3 度他雄胺介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dutasteride
3.3 別名
Avodart；Duagen
3.4 分類
3.5 劑型
5mg/片。
3.6 度他雄胺的藥理作用
睾睾酮在5α-還原酶作用下轉化成二氫睾酮，二氫睾酮能促進前列腺的生長和發育。5α-還原酶有兩個亞型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶參與睾酮在皮膚和肝髒的轉化。度他雄胺爲相對特異性5α-還原酶抑制劑，通過形成酶複合體抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-還原酶同工酶，抑制睾酮轉化成二氫睾酮（DHT），進而抑制雄性激素二氫睾酮的生成，因此抑制良性前列腺增生（BPH）患者前列腺的生長。每天0.5mg，用藥1～2周後度他雄胺降低DHT作用達高峯，血漿DHDHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用藥5mg，12周DHT明顯降低。
3.7 度他雄胺的藥代動力學
度他雄胺口服吸收迅速，生物利用度約60%，口服0.5mg，2～3h血藥濃度達峯值，與食物同服，峯濃度（Cmax）降低10%～15%。度他雄胺表現分佈容積爲300～500L，血漿蛋白結合率高達99%，α1-酸性糖蛋白結合率爲96.6%。健康志願者精液中藥物濃度爲3.4ng/ml，與血漿相似。連續使用度他雄胺6個月血漿藥物濃度達穩態。度他雄胺經肝細胞色素CYP3A4廣泛代謝，主要經糞便排泄，其中未代謝藥物佔5%，代謝產物佔40%，尿中未代謝藥物不足1%。度他雄胺消除半衰期約爲5周。
3.8 度他雄胺的適應證
度他雄胺主要用於前列腺增生患者的治療，能長久改善BPH症狀，度他雄胺還能降低前列腺癌的發病率。
3.9 度他雄胺的禁忌證
1.既往對度他雄胺及其他5α-還原酶抑制劑有過敏史患者禁用。
2.尚不能確定的BPH患者（有癌變可能）禁用。
3.10 注意事項
3.服用度他雄胺的患者在使用血清前列腺特異抗原（PSA）指標檢測前列腺癌時，應提請醫生充分考慮患者服用度他雄胺而導致血清PSA值下降的重要因素。
3.11 度他雄胺的不良反應
長期治療副作用率低，最常見不良反應爲男子女性型乳腺發育（包括乳房增大、乳房觸痛）、陽痿、射精障礙及性慾降低。心臟疾病患者慎用。度他雄胺主要經肝臟代謝，肝功能損害者慎用。
3.12 度他雄胺的用法用量
口服，每次5mg，1次/d。
3.13 藥物相互作用
1.度他雄胺主要經CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑利托那韋、酮康唑、維拉帕米、地爾硫卓、西咪替丁、環丙沙星可使度他雄胺代謝減慢。